LOC645781 Inibidores
Os inibidores comuns do LOC645781 incluem, entre outros, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, A 83-01 CAS 909910-43-6, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 e EW-7197 CAS 1352608-82-2.
A inibição funcional da proteína LOC645781 pode ser mediada através da modulação da via de sinalização do TGF-β, que é uma via de comunicação celular crítica que influencia numerosos processos biológicos. Os compostos que inibem a via do TGF-β fazem-no frequentemente visando a atividade cinase de receptores como o ALK4, o ALK5 e o ALK7, que são essenciais para a propagação dos sinais do TGF-β. Por exemplo, compostos como SB431542, A-83-01 e RepSox inibem diretamente a atividade cinase destes receptores, o que reduziria a fosforilação das proteínas Smad. A fosforilação das Smad2 e Smad3 é um pré-requisito para que estas se transloquem para o núcleo e para a subsequente regulação transcricional dos genes alvo. Assim, se a função do LOC645781 depender da transcrição mediada pelas Smad, estes inibidores reduziriam eficazmente a sua atividade, impedindo a ativação das Smad.
Além disso, compostos como o LY364947 e o LY2109761 bloqueiam os locais de ligação protéica dos receptores de TGF-β tipo I, o que prejudica a cascata de fosforilação das proteínas Smad. Ao inibir este passo, estes compostos impedem a ativação dos componentes de sinalização subsequentes, incluindo os factores de transcrição que regulam a expressão genética. Se o LOC645781 for um produto genético cuja expressão é regulada por esses factores de transcrição, então a sua atividade funcional seria reduzida em resultado da utilização destes inibidores.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB431542 é um inibidor seletivo do recetor ALK5 do TGF-β tipo I, que também afecta o ALK4 e o ALK7. A inibição destes receptores leva à diminuição da fosforilação de Smad2/3, proteínas envolvidas na via de sinalização canónica do TGF-β. Se LOC645781 for uma proteína que interage com Smad3, a sua atividade seria indiretamente inibida devido à falta de ativação de Smad3. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
O LY364947 actua como um potente inibidor competitivo de ATP da quinase do recetor de TGF-β tipo I, que diminui a fosforilação de Smad2 e as consequentes respostas transcricionais. A redução da atividade da Smad2 conduziria a uma diminuição da atividade funcional do LOC645781 se este dependesse da Smad2 para funcionar. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
O A-83-01 inibe seletivamente a ALK5, a ALK4 e a ALK7, à semelhança do SB431542, interrompendo assim a sinalização do TGF-β. A inibição desta via conduziria a uma redução da transcrição dos genes responsivos ao TGF-β, inibindo potencialmente o LOC645781 se este for regulado por esses genes. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208 é um inibidor da quinase TGF-βRI que bloqueia a sinalização TGF-β. Ao inibir a atividade desta cinase, a fosforilação e a translocação nuclear das proteínas Smad são reduzidas, o que diminuiria a atividade funcional do LOC645781 se este estivesse associado à via dependente de Smad. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
O EW-7197 é um inibidor seletivo da atividade da quinase ALK5, inibindo assim a sinalização TGF-β/Smad. Esta perturbação conduz a uma diminuição da fosforilação Smad2/3 e a uma redução da transcrição dos genes alvo do TGF-β, diminuindo indiretamente a atividade do LOC645781 se este for um produto desses genes. | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
O LY2109761 é um inibidor duplo dos receptores de TGF-β de tipo I e de tipo II, prejudicando tanto a atividade cinase dos receptores como a fosforilação de Smad2/3. A diminuição resultante da sinalização do TGF-β levaria a uma redução da atividade do LOC645781 se este operasse a jusante da via Smad2/3. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
O LY2157299 inibe a ALK5, reduzindo a fosforilação da Smad2, que é essencial para a sinalização do TGF-β. Ao bloquear esta fosforilação, a transcrição dos genes responsivos ao TGF-β diminui, o que inibiria indiretamente o LOC645781 se este fosse influenciado por estes genes. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
O RepSox é um inibidor seletivo da ALK5, que suprime a sinalização do TGF-β através da inibição da fosforilação da Smad2/3. Esta supressão pode levar à diminuição da atividade do LOC645781 se este estiver envolvido em processos dependentes do TGF-β/Smad. | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
A pirfenidona tem propriedades anti-fibróticas e é conhecida por inibir a síntese de colagénio induzida por TGF-β. Pode reduzir indiretamente a atividade do LOC645781, inibindo as vias de sinalização não canónicas do TGF-β que conduzem à fibrose e à produção de colagénio, se o LOC645781 fizer parte dessas vias. | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
A halofuginona é um inibidor da fosforilação da Smad3 e da sinalização do TGF-β. Pode levar à diminuição da atividade do LOC645781 se este interagir com a proteína Smad3 ou for regulado por ela. | ||||||