LOC338667 Ativadores

Os activadores comuns do LOC338667 incluem, mas não se limitam a, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Cloridrato de Isoproterenol CAS 51-30-9 e Vardenafil CAS 224785-90-4.

O LOC338667 pode iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à sua ativação funcional. A forskolina, conhecida pela sua capacidade de ativar diretamente a adenilato ciclase, e o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, aumentam os níveis intracelulares de AMPc. Este aumento do AMPc pode ativar a proteína quinase A (PKA) e, se o LOC338667 for um substrato da PKA ou for regulado por vias dependentes da PKA, pode resultar na sua ativação. Do mesmo modo, o IBMX impede a degradação do AMPc através da inibição das fosfodiesterases, mantendo assim um nível elevado de AMPc na célula, contribuindo para um estado que promove a ativação do LOC338667. O AMPc dibutiril, um análogo sintético do AMPc, difunde-se nas células e imita a ação do AMPc endógeno, reforçando ainda mais o estado de ativação das proteínas dependentes do AMPc, como o LOC338667.

Os produtos químicos que modulam os níveis de cálcio intracelular também podem levar à ativação do LOC338667. A ionomicina actua aumentando as concentrações de cálcio intracelular, o que pode ativar proteínas cinases dependentes do cálcio que podem ter como alvo o LOC338667. A tapsigargina contribui para a elevação do cálcio inibindo a Ca2+-ATPase do retículo sarco/endoplasmático. Os níveis elevados de cálcio podem ativar uma série de moléculas de sinalização sensíveis ao cálcio, que, por sua vez, podem ativar o LOC338667. Além disso, o PMA, um ativador da proteína quinase C (PKC), pode fosforilar e ativar o LOC338667 se este estiver incluído na gama de substratos da PKC. A anisomicina, ao estimular a via da MAPK, também pode levar à fosforilação e subsequente ativação do LOC338667 se este fizer parte da cascata de sinalização da MAPK ou for regulado por esta. A ativação de receptores nucleares pelo ácido retinóico, que pode iniciar a transcrição de genes, pode incluir genes responsáveis pela ativação do LOC338667. Por último, a epinefrina e o glutamato actuam através dos respectivos receptores para iniciar a sinalização a jusante que pode convergir para vias que envolvem a ativação de LOC338667, com a epinefrina a aumentar o AMPc e o glutamato a ativar potencialmente numerosas cascatas de sinalização intracelular.