Date published: 2025-10-30

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LOC145814 Ativadores

Os activadores comuns do LOC145814 incluem, mas não estão limitados a A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC145814 utilizam várias vias de sinalização intracelular para modificar a atividade desta proteína. O ionóforo de cálcio A23187 e a ionomicina funcionam aumentando os níveis de cálcio intracelular; este aumento da concentração de cálcio pode ativar as proteínas quinases dependentes do cálcio que, por sua vez, fosforilam o LOC145814. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol mimetizam o diacilglicerol, um ativador fisiológico da proteína quinase C (PKC). Após a ativação, a PKC fosforila uma série de proteínas de substrato, incluindo LOC145814. Esta fosforilação pode alterar a função da proteína, levando à sua ativação. Do mesmo modo, a forskolina aumenta o AMP cíclico intracelular (AMPc) estimulando a adenilil ciclase, que ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA visa então a fosforilação de proteínas como a LOC145814, influenciando assim a sua atividade.

Para além destes activadores directos, alguns produtos químicos modificam o estado de fosforilação do LOC145814, inibindo as fosfatases que, de outro modo, desfosforilariam e desactivariam a proteína. O ácido ocadaico e a calicilina A são inibidores potentes das proteínas fosfatases 1 e 2A, o que resulta na fosforilação sustentada e, consequentemente, na atividade do LOC145814. A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio ao inibir a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento do cálcio citosólico que pode ativar cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar o LOC145814. A ouabaína aumenta indiretamente o cálcio intracelular ao inibir a Na+/K+ ATPase, o que pode resultar na ativação do LOC145814 através de cinases dependentes do cálcio. A anisomicina ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, que podem fosforilar o LOC145814. A bisindolilmaleimida I, embora seja principalmente um inibidor da PKC, pode influenciar outras vias de cinase que podem levar à ativação do LOC145814. Por último, o IBMX impede a degradação do AMPc através da inibição das fosfodiesterases, o que conduz a uma atividade sustentada da PKA e à subsequente fosforilação de proteínas-alvo como o LOC145814.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

O ionóforo de cálcio A23187 permite a entrada de iões de cálcio na célula, aumentando assim as concentrações de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar as proteínas quinases dependentes do cálcio, que, por sua vez, estão envolvidas na fosforilação e, portanto, na ativação do LOC145814 como parte dos seus efeitos a jusante.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA actua como um análogo do diacilglicerol para ativar a proteína quinase C (PKC). A PKC activada pode fosforilar uma vasta gama de substratos, incluindo proteínas como a LOC145814, levando à sua ativação funcional.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina actua como um ionóforo para o cálcio, à semelhança do A23187, aumentando a concentração intracelular de cálcio e activando cinases dependentes do cálcio que podem fosforilar e ativar o LOC145814.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A. Ao inibir estas fosfatases, impede a desfosforilação das proteínas, mantendo potencialmente o LOC145814 num estado ativado e fosforilado.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

A tapsigargina inibe a ATPase do Ca2+ do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. A consequente ativação das cinases dependentes do cálcio pode levar à fosforilação e ativação do LOC145814.

Ouabain-d3 (Major)

sc-478417
1 mg
$506.00
(0)

A ouabaína é um inibidor da Na+/K+ ATPase que conduz a um aumento indireto dos níveis de cálcio intracelular através da modulação do permutador sódio-cálcio. Este aumento do cálcio pode então ativar cinases dependentes do cálcio que podem fosforilar e ativar o LOC145814.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

A calicilina A, tal como o ácido ocadaico, é um potente inibidor de certas proteínas fosfatases. Esta inibição pode levar à acumulação de proteínas fosforiladas, incluindo potencialmente o LOC145814, mantendo-o assim num estado ativado.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

Sabe-se que a anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, o que pode levar à fosforilação e ativação de uma série de proteínas, incluindo possivelmente a LOC145814.

1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol

60514-48-9sc-202397
sc-202397A
10 mg
50 mg
$46.00
$249.00
2
(1)

Este análogo sintético do diacilglicerol ativa a proteína quinase C (PKC), que pode então fosforilar e ativar várias proteínas na célula, incluindo potencialmente o LOC145814.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

A bisindolilmaleimida I é um inibidor seletivo da PKC, mas também pode inibir inespecificamente outras cinases. A inibição destas cinases pode levar à ativação compensatória de vias paralelas, resultando potencialmente na ativação do LOC145814 através de uma interação entre cascatas de sinalização.