LOC100302652 Ativadores

Os activadores comuns do LOC100302652 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, a tapsigargina CAS 67526-95-8 e o ácido okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos do LOC100302652 incluem uma variedade de compostos que iniciam vias de sinalização intracelular, levando à fosforilação e ativação desta proteína. A forskolina, um conhecido ativador da adenilil ciclase, aumenta os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), que, por sua vez, pode ativar a proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a ativação da PKA resulta na fosforilação de proteínas-alvo; por conseguinte, pode fosforilar e ativar o LOC100302652. Do mesmo modo, o IBMX, um inibidor da fosfodiesterase, mantém níveis elevados de AMPc na célula, impedindo a sua degradação, o que favorece ainda mais a atividade da PKA e a subsequente ativação do LOC100302652. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, pode ativar as cinases dependentes da calmodulina, que são capazes de fosforilar e ativar o LOC100302652. A tapsigargina e o A23187 também podem provocar um aumento do cálcio citosólico, perturbando ambos a homeostase do cálcio por mecanismos diferentes, o que leva à ativação de cinases sensíveis ao cálcio que podem fosforilar o LOC100302652.

Paralelamente, a ativação da proteína quinase C (PKC) pelo forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) e pelo análogo do diacilglicerol 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol também pode resultar na fosforilação do LOC100302652. A PKC, uma família de cinases que responde a segundos mensageiros lipídicos, desempenha um papel fundamental na transdução de sinais e pode ativar diretamente o LOC100302652 através da fosforilação. Além disso, o ácido ocadaico e a calicilina A, ambos inibidores da proteína fosfatase, contribuem para a ativação do LOC100302652 mantendo a proteína num estado fosforilado, preservando assim o seu estado ativado. A anisomicina, que ativa as proteínas cinases activadas pelo stress, pode levar à fosforilação do LOC100302652, sinalizando a sua ativação. A bisindolilmaleimida I, embora seja principalmente um inibidor da PKC, pode ativar inespecificamente outras cinases capazes de fosforilar o LOC100302652. A ativação destas cinases e a cascata de fosforilação resultante asseguram que o LOC100302652 está ativamente envolvido nas suas funções de sinalização na célula.