Krs-1 Ativadores
Os activadores comuns do Krs-1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a isonomia CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o IBMX CAS 28822-58-4 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.
Os activadores do CRS-1 englobam um conjunto de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do CRS-1, interferindo em várias vias de sinalização específicas. A forskolina actua aumentando o AMPc intracelular, que, por sua vez, ativa a PKA; esta quinase pode fosforilar alvos que amplificam a atividade do CRS-1 através de alterações conformacionais ou do aumento da afinidade do substrato. Da mesma forma, a ionomicina, ao elevar os níveis de cálcio intracelular, pode iniciar uma cascata envolvendo CaMKs, que podem fosforilar e, portanto, aumentar a atividade do KRS-1. Os activadores do CRK-1 englobam um conjunto de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do CRK-1, interferindo em várias vias de sinalização específicas. A forskolina actua aumentando o AMPc intracelular, que, por sua vez, ativa a PKA; esta quinase pode fosforilar alvos que amplificam a atividade do CRS-1 através de alterações conformacionais ou do aumento da afinidade do substrato. Do mesmo modo, a isonomicina, ao elevar os níveis de cálcio intracelular, pode iniciar uma cascata que envolve CaMKs, que podem fosforilar e, assim, aumentar a atividade do KRS-1. O PMA, um ativador da PKC, e o IBMX, um inibidor da fosfodiesterase, promovem ambos a fosforilação do KRS-1, aumentando potencialmente a sua eficiência catalítica.
Os activadores de Krs-1 representam uma classe química intrigante concebida para modular a atividade de um alvo específico, conhecido como Krs-1, que está implicado numa série de processos celulares. Estas moléculas podem melhorar a função da Krs-1 através de vários mecanismos bioquímicos. Por exemplo, alguns activadores desta classe podem atuar como moduladores alostéricos, ligando-se a regiões da proteína Krs-1 distintas do local ativo, induzindo uma alteração conformacional que aumenta a atividade intrínseca da proteína.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis de AMPc intracelular, o que, por sua vez, ativa a PKA. A PKA fosforila então alvos específicos que podem levar à ativação do KRS-1, aumentando a sua afinidade com o substrato ou alterando a sua conformação para uma melhor atividade funcional. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina actua como um ionóforo de cálcio, elevando os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMKs), o que poderia aumentar o estado de fosforilação do KRS-1, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A PKC activada pode fosforilar resíduos específicos de serina/treonina no KRS-1, o que pode aumentar a sua atividade catalítica. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado pode ativar a PKA, que pode então fosforilar e ativar o KRS-1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG inibe certas proteínas cinases, o que pode eliminar as fosforilações inibitórias no CRS-1 ou em proteínas que modulam a atividade do CRS-1, melhorando assim a sua função. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, a sinalização a jusante que envolve a Akt é modulada, levando potencialmente a um aumento da atividade do KRS-1 através da redução dos ciclos de feedback negativo. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato interage com os seus receptores para ativar vias de sinalização que podem levar à ativação do KRS-1 através de interações proteína-proteína melhoradas que promovem a função do KRS-1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Embora a estauroporina seja um inibidor de quinase de largo espetro, pode levar à ativação selectiva do KRS-1 através da inibição de cinases que normalmente fosforilam sítios inibitórios no KRS-1. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, o que poderia levar a um aumento do estado de fosforilação do KRS-1, aumentando a sua atividade devido à redução da desfosforilação. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que pode ativar as proteínas quinases activadas pelo stress, conduzindo potencialmente à fosforilação e ativação do KRS-1 na via de resposta ao stress. | ||||||