Os inibidores de KRBOX1 englobam várias entidades químicas que diminuem a atividade funcional de KRBOX1 impedindo seletivamente cascatas de sinalização distintas dentro da célula. Compostos como a rapamicina, o LY 294002 e a Wortmannin exercem a sua influência inibitória sobre a KRBOX1 ao visarem a via mTOR, um regulador crucial da proliferação celular e dos sinais de crescimento em que a KRBOX1 está implicada. A rapamicina liga-se especificamente ao mTOR, atenuando a sua atividade cinase, o que leva a um estado funcional reduzido do KRBOX1. O LY 294002 e a Wortmannin têm um objetivo semelhante ao inibir a PI3K, interrompendo assim o eixo de sinalização PI3K/AKT/mTOR e, consequentemente, reduzindo a atividade do KRBOX1 devido à sua dependência de sinais de sinalização mTOR subsequentes.
Além disso, a atividade de KRBOX1 é suscetível de ser modulada por inibidores da via MAPK, como PD 98059, SP600125, SB 203580 e U0126, que têm como alvo MEK, JNK, p38 MAPK e MEK/ERK, respetivamente, cada um deles reduzindo potencialmente a função de KRBOX1 se estiver sujeito a regulação por estas cinases. O sorafenib e o dasatinib, ambos inibidores da tirosina quinase, também podem suprimir a atividade do KRBOX1 ao obstruir as vias de sinalização mediadas por cinases que contribuem para a função do KRBOX1. Além disso, o Trametinib, um inibidor da MEK1/2, e o PD 0332991, um inibidor da CDK4/6, podem levar a uma redução da atividade do KRBOX1 através do bloqueio de cinases relacionadas com o ciclo celular que podem influenciar o papel do KRBOX1 na progressão do ciclo celular. Por último, o Nutlin-3, que ativa o p53 impedindo a sua interação com o MDM2, poderia resultar numa regulação negativa do KRBOX1 através de um mecanismo de inibição de feedback, assumindo que a atividade do KRBOX1 é afetada pelas vias de sinalização do p53. Entre esses inibidores, há um espetro de intervenções químicas que suprimem indiretamente a atividade do KRBOX1, visando estrategicamente vários nós e vias de sinalização ascendentes ao KRBOX1.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se especificamente ao mTOR (alvo mecanístico da rapamicina) e inibe-o, uma proteína quinase envolvida no crescimento, proliferação e sobrevivência das células. O KRBOX1, como parte da via regulada pelo mTOR, pode ter a sua atividade diminuída devido à redução da sinalização proliferativa induzida pela rapamicina. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 é um potente inibidor da PI3K (fosfoinositídeo 3-quinases), o que leva ao bloqueio da via PI3K/AKT/mTOR. Ao inibir esta via, o LY 294002 diminuiria indiretamente a atividade do KRBOX1, que se encontra a jusante da sinalização mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K. Interrompe a via PI3K/AKT/mTOR, conduzindo à inibição indireta do KRBOX1 devido à diminuição da ativação dos processos relacionados com a mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor seletivo da MEK, que está a montante da ERK na via da MAPK. Ao inibir a MEK, o PD 98059 poderia levar indiretamente a uma diminuição da atividade do KRBOX1 se este for regulado através de uma sinalização dependente da ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK (c-Jun N-terminal kinase), que faz parte da via MAPK. Se a atividade do KRBOX1 for modulada através da sinalização JNK, a inibição da JNK com o SP600125 conduziria a uma redução da atividade do KRBOX1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Sabe-se que o SB 203580 inibe a p38 MAPK. Se as funções da KRBOX1 forem influenciadas pela sinalização da p38 MAPK, a utilização do SB203580 poderia inibir indiretamente a KRBOX1 através da redução da atividade da p38 MAPK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK que impede a ativação da MAPK/ERK. Se o KRBOX1 for regulado pela via MAPK/ERK, o U0126 resultaria numa diminuição da atividade do KRBOX1 através da inibição desta cascata de sinalização. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor da quinase que tem como alvo vários receptores tirosina-quinases. Ao inibir estas cinases, o sorafenib pode interromper as vias de sinalização que, se envolvessem o KRBOX1, resultariam numa diminuição da atividade do KRBOX1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um potente inibidor da tirosina quinase. Ao inibir as tirosina-quinases, o Dasatinib pode interferir com as vias de sinalização que regulam o KRBOX1, levando a uma diminuição da sua atividade. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib é um inibidor da MEK1 e da MEK2. A inibição destas cinases pode levar à redução da atividade do KRBOX1 se este for regulado pela via de sinalização MEK/ERK. |