Gli inibitori di KRBOX1 comprendono varie entità chimiche che riducono l'attività funzionale di KRBOX1 ostacolando selettivamente cascate di segnalazione distinte all'interno della cellula. Composti come la rapamicina, il LY 294002 e la wortmannina esercitano la loro influenza inibitoria su KRBOX1 prendendo di mira la via mTOR, un regolatore cruciale della proliferazione cellulare e dei segnali di crescita in cui KRBOX1 è implicato. La rapamicina si lega specificamente a mTOR, attenuando la sua attività chinasica, che a cascata porta a uno stato funzionale ridotto di KRBOX1. LY 294002 e Wortmannin hanno uno scopo simile in quanto inibiscono PI3K, interrompendo così l'asse di segnalazione PI3K/AKT/mTOR e diminuendo di conseguenza l'attività di KRBOX1 a causa della sua dipendenza dalle indicazioni di segnalazione mTOR a valle.
Inoltre, l'attività di KRBOX1 è suscettibile di essere modulata da inibitori della via MAPK, come PD 98059, SP600125, SB 203580 e U0126, che hanno come bersaglio rispettivamente MEK, JNK, p38 MAPK e MEK/ERK, ognuno dei quali può potenzialmente limitare la funzione di KRBOX1 se è soggetto alla regolazione di queste chinasi. Sorafenib e Dasatinib, entrambi inibitori delle tirosin-chinasi, potrebbero anche sopprimere l'attività di KRBOX1 ostacolando le vie di segnalazione mediate dalle chinasi che contribuiscono alla funzione di KRBOX1. Inoltre, Trametinib, un inibitore di MEK1/2, e PD 0332991, un inibitore di CDK4/6, potrebbero portare a una riduzione dell'attività di KRBOX1 bloccando le chinasi legate al ciclo cellulare che potrebbero influenzare il ruolo di KRBOX1 nella progressione del ciclo cellulare. Infine, Nutlin-3, che attiva p53 impedendo la sua interazione con MDM2, potrebbe determinare una downregulation di KRBOX1 attraverso un meccanismo di inibizione a feedback, supponendo che l'attività di KRBOX1 sia influenzata dalle vie di segnalazione di p53. Insieme, questi inibitori rappresentano uno spettro di interventi chimici che sopprimono indirettamente l'attività di KRBOX1 mirando strategicamente a vari nodi e vie di segnalazione a monte di KRBOX1.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega e inibisce specificamente mTOR (mechanistic target of rapamycin), una proteina chinasi coinvolta nella crescita, nella proliferazione e nella sopravvivenza delle cellule. KRBOX1, in quanto parte del percorso regolato da mTOR, potrebbe subire un'attenuazione dell'attività a causa della riduzione della segnalazione proliferativa indotta dalla rapamicina. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 è un potente inibitore di PI3K (fosfoinositide 3-chinasi), che porta al blocco della via PI3K/AKT/mTOR. Inibendo questo percorso, LY 294002 diminuirebbe indirettamente l'attività di KRBOX1, che è a valle della segnalazione mTOR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K. Interrompe la via PI3K/AKT/mTOR, determinando un'inibizione indiretta di KRBOX1 a causa della minore attivazione dei processi correlati a mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore selettivo di MEK, che è a monte di ERK nel percorso MAPK. Inibendo MEK, PD 98059 potrebbe indirettamente portare a una diminuzione dell'attività di KRBOX1, se KRBOX1 è regolato attraverso la segnalazione dipendente da ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK (c-Jun N-terminal kinase), che fa parte del percorso MAPK. Se l'attività di KRBOX1 è modulata attraverso la segnalazione di JNK, l'inibizione di JNK con SP600125 porterebbe a una riduzione dell'attività di KRBOX1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 è noto per inibire p38 MAPK. Se le funzioni di KRBOX1 sono influenzate dalla segnalazione di p38 MAPK, l'uso di SB203580 potrebbe inibire indirettamente KRBOX1 riducendo l'attività di p38 MAPK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore MEK che impedisce l'attivazione di MAPK/ERK. Se KRBOX1 è regolato dalla via MAPK/ERK, U0126 potrebbe determinare una diminuzione dell'attività di KRBOX1 attraverso l'inibizione di questa cascata di segnalazione. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib è un inibitore di chinasi che ha come bersaglio diverse chinasi tirosiniche recettoriali. Inibendo queste chinasi, il sorafenib può interrompere i percorsi di segnalazione che, se coinvolgono KRBOX1, risulterebbero in una diminuzione dell'attività di KRBOX1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib è un potente inibitore della tirosin-chinasi. Inibendo le tirosin-chinasi, Dasatinib potrebbe interferire con le vie di segnalazione che regolano KRBOX1, portando a una diminuzione della sua attività. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib è un inibitore di MEK1 e MEK2. L'inibizione di queste chinasi potrebbe portare a una riduzione dell'attività di KRBOX1 se è regolata dalla via di segnalazione MEK/ERK. |