KOR-3 Inibidores
Os inibidores comuns do KOR-3 incluem, entre outros, o JTC 801 CAS 244218-51-7, o dicloridrato de nor-binaltorfimina CAS 105618-26-6, o di(trifluoroacetato) de 5'-Guanidinonaltrindole CAS 219655-57-9, o cloridrato de BRL 52537 CAS 130497-33-5 e o Compound 101 CAS 865608-11-3.
Os inibidores do recetor kappa opióide (KOR-3) abrangem uma gama diversificada de substâncias químicas especificamente concebidas ou identificadas pela sua capacidade de inibir a atividade do recetor kappa opióide, um recetor acoplado à proteína G envolvido na modulação da dor, do humor e da consciência. A inibição do KOR-3 é uma área de interesse significativa devido às suas possíveis implicações no controlo da dor e na compreensão dos mecanismos das perturbações do humor. Estes inibidores actuam principalmente como antagonistas, o que significa que se ligam ao recetor sem o ativar, bloqueando assim a ação de ligandos endógenos ou de outros agonistas. Este bloqueio é crucial para a compreensão do papel do recetor em vários processos fisiológicos e patológicos.
Os inibidores químicos do KOR-3 listados acima variam em sua estrutura e especificidade. A norbinaltorfimina e o JDTic, por exemplo, são conhecidos pela sua elevada seletividade e potência, o que os torna ferramentas valiosas na investigação. Alguns, como o LY2456302 e o PF-4455242, são antagonistas não peptídicos, oferecendo vantagens em termos de estabilidade e biodisponibilidade. A zyklophin, por ser baseada em peptídeos, fornece informações sobre a interação dos peptídeos com a KOR-3.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
JTC 801 | 244218-51-7 | sc-203614 sc-203614A | 10 mg 50 mg | $128.00 $571.00 | ||
O JTC 801 actua como um ligando KOR-3, distinguindo-se pela sua capacidade de se envolver em interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos nos locais de ligação dos receptores. Este composto apresenta uma configuração eletrónica única que aumenta a sua reatividade, permitindo a rápida formação de ligações covalentes com locais nucleófilos. As suas regiões hidrofóbicas contribuem para a permeabilidade da membrana, enquanto a presença de substituintes halogéneos modula a sua electrofilicidade, influenciando as taxas e vias de reação. | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | $249.00 $1060.00 | ||
O (±)-J 113397 funciona como um ligando KOR-3, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave, aumentando a afinidade do recetor. O seu perfil estérico único facilita interações selectivas no interior da bolsa de ligação, promovendo alterações conformacionais distintas no recetor. As caraterísticas lipofílicas do composto melhoram a sua solubilidade em ambientes não polares, enquanto os seus grupos halogéneos afinam a sua reatividade, influenciando o comportamento cinético em vários contextos químicos. | ||||||
nor-Binaltorphimine dihydrochloride | 105618-26-6 | sc-396970A sc-396970 | 1 mg 10 mg | $48.00 $186.00 | 4 | |
Actua como um antagonista potente e seletivo do KOR-3, ligando-se competitivamente ao recetor, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
BAN ORL 24 | 475150-69-7 | sc-291924 sc-291924A | 10 mg 50 mg | $185.00 $793.00 | ||
O BAN ORL 24 actua como um ligando KOR-3, exibindo uma capacidade única de se envolver em interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos, o que estabiliza a sua ligação ao recetor. A sua configuração eletrónica distinta permite interações dipolo-dipolo melhoradas, influenciando a dinâmica global da ligação. Além disso, as regiões hidrofóbicas do composto contribuem para o seu comportamento de partição, afectando a sua distribuição em ambientes ricos em lípidos e alterando a cinética da reação em vias específicas. | ||||||
Carbetapentane | 77-23-6 | sc-201100 sc-201100A | 100 mg 500 mg | $300.00 $400.00 | 1 | |
O carbetapentano funciona como um ligando KOR-3, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com aminoácidos polares, aumentando a afinidade do recetor. A sua configuração estérica única facilita alterações conformacionais no recetor, promovendo vias de sinalização distintas. As caraterísticas hidrofóbicas do composto influenciam a sua solubilidade e interação com estruturas membranares, alterando potencialmente a cinética da ativação do recetor e os efeitos a jusante em ambientes celulares. | ||||||
Carbetapentane citrate | 23142-01-0 | sc-203538 | 100 mg | $114.00 | ||
O citrato de carbetapentano actua como um ligando KOR-3, apresentando uma capacidade única de se envolver em interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos, o que estabiliza a conformação do recetor. A sua disposição espacial específica permite uma ligação selectiva, influenciando a modulação alostérica do recetor. A natureza anfifílica do composto aumenta a sua interação com as bicamadas lipídicas, afectando potencialmente a fluidez da membrana e alterando a dinâmica das interações recetor-ligando em vários contextos celulares. | ||||||
SB 612111 hydrochloride | 371980-98-2 (free base) | sc-361347 sc-361347A | 5 mg 25 mg | $128.00 $510.00 | ||
O cloridrato de SB 612111 funciona como um ligando KOR-3, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais, o que facilita a ativação do recetor. A sua configuração estérica única promove uma alteração conformacional distinta no recetor, melhorando as vias de transdução de sinal. Além disso, o equilíbrio hidrofílico e lipofílico do composto pode influenciar a sua solubilidade e distribuição nos sistemas biológicos, afectando a cinética da sua interação com as proteínas alvo. | ||||||
5′-Guanidinonaltrindole di(trifluoroacetate) | 219655-57-9 | sc-252280 | 5 mg | $388.00 | ||
Conhecido pela sua elevada afinidade e seletividade em relação ao KOR-3, actua como um antagonista. | ||||||
BRL 52537 hydrochloride | 130497-33-5 | sc-202508 sc-202508A | 10 mg 50 mg | $204.00 $325.00 | ||
Actua como antagonista, ligando-se seletivamente à KOR-3 e inibindo a sua ativação. | ||||||
Compound 101 | 865608-11-3 | sc-507528 | 5 mg | $106.00 | ||
Um inibidor seletivo e potente do KOR-3, funcionando como um antagonista. | ||||||