Date published: 2025-9-9

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SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base))

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Nomes alternativos:
(5S,7S)-7-[[4-(2,6-Dichlorophenyl)-1-piperidinyl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-1-methyl-5H-benzocyclohepten-5-ol hydrochloride
Aplicacao:
SB 612111 hydrochloride é um derivado da piperidina que demonstrou atuar como um antagonista seletivo dos receptores NOP (KOR-3)
Numero VAT:
371980-98-2 (free base)
Peso Molecular:
454.86
Separar por Funcao:
C24H29Cl2NO•HCl
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O cloridrato de SB 612111, um antagonista seletivo do recetor da orexina-1 (OX1R), desempenha um papel na regulação da vigília e da excitação. Este recetor, um recetor acoplado à proteína G, está associado a vários processos fisiológicos, como o comportamento alimentar, o metabolismo energético e as respostas ao stress. Ao longo do tempo, o cloridrato de SB 612111 tornou-se útil para investigar o envolvimento do sistema da orexina nestes processos. Ao bloquear a atividade do sistema da orexina, o cloridrato de SB 612111 actua como um antagonista seletivo, inibindo os seus efeitos nestes processos fisiológicos.


SB 612111 hydrochloride (CAS 371980-98-2 (free base)) Referencias

  1. Modificação da nocicepção e da tolerância à morfina pelo antagonista seletivo dos receptores órfãos do tipo opiáceo (-)-cis-1-metil-7-[[4-(2,6-diclorofenil)piperidina-1-il]metil]-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzociclohepten-5-ol (SB-612111).  |  Zaratin, PF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 308: 454-61. PMID: 14593080
  2. Caracterização farmacológica do antagonista do recetor da nociceptina/orfanina FQ SB-612111 [(-)-cis-1-metil-7-[[4-(2,6-diclorofenil)piperidina-1-il]metil]-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzociclohepten-5-ol]: estudos in vivo.  |  Rizzi, A., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 968-74. PMID: 17329551
  3. Caracterização farmacológica do antagonista do recetor da nociceptina/orfanina FQ SB-612111 [(-)-cis-1-metil-7-[[4-(2,6-diclorofenil)piperidina-1-il]metil]-6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzociclohepten-5-ol]: estudos in vitro.  |  Spagnolo, B., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 961-7. PMID: 17329552
  4. Efeitos diferenciais dos agonistas dos receptores da nociceptina/orfanina FQ (NOP) na dor aguda e na dor crónica: estudos com agonistas bifuncionais dos receptores NOP/μ no modelo de dor crónica por ligadura do nervo ciático em ratos.  |  Khroyan, TV., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 339: 687-93. PMID: 21859931
  5. Efeitos antiparkinsónicos agudos e crónicos do novo antagonista do recetor da nociceptina/orfanina FQ NiK-21273 em comparação com o SB-612111.  |  Marti, M., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 863-79. PMID: 22994368
  6. A biologia da Nociceptina/Orfanina FQ (N/OFQ) relacionada com a obesidade, o stress, a ansiedade, o humor e a dependência de drogas.  |  Witkin, JM., et al. 2014. Pharmacol Ther. 141: 283-99. PMID: 24189487
  7. Efeitos antinociceptivos espinais do novo agonista do recetor NOP PWT2-nociceptina/orfanina FQ em ratos e macacos.  |  Rizzi, A., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 3661-70. PMID: 25828800
  8. A Importância dos Pares Conformacionais Ligando-Recetor na Estabilização: Destaque para o Recetor Acoplado à Proteína G N/OFQ.  |  Miller, RL., et al. 2015. Structure. 23: 2291-2299. PMID: 26526853
  9. Provas genéticas e farmacológicas de que a nociceptina/orfanina FQ endógena contribui para a perda de células dopaminérgicas na doença de Parkinson.  |  Arcuri, L., et al. 2016. Neurobiol Dis. 89: 55-64. PMID: 26804029
  10. A buprenorfina requer a ativação concomitante dos receptores NOP e MOP para reduzir o consumo de cocaína.  |  Kallupi, M., et al. 2018. Addict Biol. 23: 585-595. PMID: 28635181
  11. Papel da eficácia do agonista mu-opióide nas interações antinociceptivas entre os agonistas mu e o agonista do péptido opióide nociceptina Ro 64-6198 em macacos rhesus.  |  Cornelissen, JC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 844: 175-182. PMID: 30552903
  12. A ativação potente e selectiva do recetor NOP reduz a autoadministração de cocaína em ratos através da diminuição do ponto de referência hedónico.  |  Cippitelli, A., et al. 2020. Addict Biol. 25: e12844. PMID: 31709687
  13. A expressão do medo é reduzida após o antagonismo agudo e repetido dos receptores da nociceptina/orfanina FQ (NOP) em ratos: implicações terapêuticas para a exposição ao stress traumático.  |  Taylor, RM., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 2943-2958. PMID: 32588078
  14. Eficácia antinociceptiva do híbrido à base de péptido µ-opióide/nociceptina KGNOP1 na dor inflamatória sem efeitos de recompensa em ratos: uma avaliação experimental e ancoragem molecular.  |  Dumitrascuta, M., et al. 2021. Molecules. 26: PMID: 34071603
  15. Síntese, Atividade Biológica e Docking Molecular de Peptídeos Quiméricos que Visam os Receptores Opióides e NOP.  |  Wtorek, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36293553

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

SB 612111 hydrochloride, 5 mg

sc-361347
5 mg
$128.00

SB 612111 hydrochloride, 25 mg

sc-361347A
25 mg
$510.00