KLHL32 Inibidores
Os inibidores comuns do KLHL32 incluem, entre outros, a apigenina CAS 520-36-5, a wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o inibidor da autofagia 3-MA CAS 5142-23-4 e o U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores químicos da KLHL32 funcionam através de vários mecanismos para impedir o seu papel no sistema ubiquitina-proteassoma, que é fundamental para a degradação das proteínas nas células. A apigenina, a wortmannina, o LY294002 e a 3-metiladenina têm como alvo a via PI3K/Akt, que é crucial para a regulação da proteostase. A apigenina actua inibindo a via PI3K/Akt, o que pode levar à inibição funcional da KLHL32, possivelmente impedindo o reconhecimento do seu substrato ou reduzindo a sua atividade de ubiquitina ligase. A Wortmannin é um inibidor extremamente forte e irreversível da PI3K, o que levaria a uma diminuição da fosforilação dos substratos ligados à degradação das proteínas, inibindo assim a funcionalidade da KLHL32. Do mesmo modo, o LY294002 é um inibidor seletivo da PI3K e a sua ação pode atenuar a sinalização da Akt subsequentes, o que pode levar a uma diminuição do processo de ubiquitinação de que a KLHL32 faz parte. A 3-metiladenina, conhecida pelo seu papel na inibição da autofagia, pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade da KLHL32 ao reduzir a procura de degradação proteasómica.
Outros inibidores, como o U0126, o SP600125, o SB203580, o MG132, a Lactacistina, o Bortezomib (também conhecido por Velcade) e o Carfilzomib, afectam o KLHL32 através de diferentes nós das vias de sinalização e degradação da célula. O U0126, um inibidor seletivo da MEK1/2, impede as vias de sinalização ERK1/2 que podem regular a atividade das E3 ubiquitina ligases, às quais pertence a KLHL32. O SP600125 inibe a via da JNK, afectando a regulação dependente da fosforilação das E3 ligases e, por conseguinte, a função da KLHL32. O SB203580 tem como alvo específico a p38 MAPK e a sua inibição pode afetar o estado de fosforilação dos substratos na via da ubiquitina-proteassoma, levando potencialmente a uma inibição do papel da KLHL32. O MG132 é um inibidor do proteassoma que provoca uma acumulação de proteínas poliubiquitinadas, o que pode levar a uma inibição por retroação da KLHL32 devido à acumulação de substratos. A lactacistina actua de forma semelhante, ligando-se irreversivelmente ao sítio ativo do proteassoma, impedindo a renovação dos substratos ubiquitinados e conduzindo a uma redução indireta da atividade da KLHL32. O bortezomib e o carfilzomib, ambos inibidores do proteassoma, conduzem a uma acumulação de proteínas destinadas à degradação, o que pode inibir a funcionalidade da KLHL32 ao impedir a degradação dos seus substratos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
A apigenina inibe a via PI3K/Akt, que está envolvida na regulação da proteostase, incluindo a degradação de proteínas mal dobradas. Uma vez que a KLHL32 está associada à degradação de proteínas através do sistema ubiquitina-proteassoma, a inibição da PI3K/Akt pode levar à inibição funcional da KLHL32, impedindo o reconhecimento do seu substrato ou reduzindo a sua atividade de ubiquitina ligase. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da PI3K, que está a montante da sinalização Akt. A inibição da via da Akt pode diminuir a fosforilação de substratos envolvidos na degradação das proteínas, inibindo assim potencialmente a atividade da KLHL32, uma vez que esta faz parte do mecanismo de controlo da qualidade celular. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor seletivo da PI3K, que pode atenuar a sinalização da Akt a jusante. Ao inibir esta via, pode reduzir o processo de ubiquitinação de que a KLHL32 faz parte, inibindo assim a sua função de marcação de proteínas para degradação. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
Sabe-se que a 3-metiladenina inibe a PI3K, o que indiretamente poderia levar à inibição das vias de degradação autofágica. Como a KLHL32 está ligada à degradação proteasomal, isto pode resultar numa diminuição da atividade funcional da KLHL32 devido a uma menor procura de degradação proteasomal quando a autofagia é suprimida. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1/2 que leva à inibição das vias de sinalização ERK1/2. Estas vias podem regular a atividade de várias ubiquitina-ligases E3, das quais a KLHL32 poderia ser um membro; assim, a inibição da MEK poderia suprimir a atividade funcional da KLHL32. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que pode modular a atividade de várias proteínas através da fosforilação. A inibição da JNK pode reduzir a regulação dependente da fosforilação das E3 ubiquitina ligases, inibindo potencialmente a função da KLHL32. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAPK. Ao inibir a p38 MAPK, pode afetar o estado de fosforilação dos substratos envolvidos na via da ubiquitina-proteassoma, o que pode levar à inibição do papel da KLHL32 nesta via. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que, ao inibir a degradação de proteínas poliubiquitinadas, pode causar uma acumulação de substratos e potencialmente inibir a função de E3 ubiquitina ligases como a KLHL32 por inibição por retroação devido à acumulação de substratos. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é outro inibidor do proteassoma que se liga irreversivelmente ao sítio ativo do proteassoma. Esta inibição pode levar a uma redução indireta da atividade da KLHL32 ao impedir a renovação dos seus substratos ubiquitinados. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe especificamente o proteassoma 26S. Esta inibição pode causar uma acumulação de proteínas destinadas à degradação, levando potencialmente à inibição funcional de E3 ubiquitina ligases, incluindo a KLHL32. | ||||||