KIDINS220 Inibidores
Os inibidores comuns do KIDINS220 incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o U-0126 CAS 109511-58-2, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os inibidores químicos da KIDINS220 funcionam através de vários mecanismos para modular a sua atividade nas vias de sinalização. O LY294002 e a Wortmannin são dois desses inibidores que têm como alvo as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são essenciais para a ativação da AKT. Como a AKT está envolvida na fosforilação da KIDINS220, a inibição da PI3K por esses compostos resulta numa diminuição da ativação da AKT, levando assim a uma redução da fosforilação e consequente atividade da KIDINS220. Além disso, o U0126 e o PD98059 actuam a montante da ERK1/2 na via MAPK/ERK. Dado que a KIDINS220 está associada a esta via, a ação destes inibidores leva a uma diminuição dos eventos de fosforilação da KIDINS220 mediados pela ERK, o que, por sua vez, inibe a sua atividade. Além disso, o SB203580 tem como alvo a quinase MAP p38, atenuando assim a ativação da KIDINS220 induzida pelo stress, enquanto o SP600125 inibe a via JNK, que também está ligada à regulação funcional da KIDINS220.
Além disso, inibidores como o Y-27632, o PP2, o PF-562271, o SL327, o PF-4708671 e o GSK2334470 intervêm em diferentes pontos das cascatas de sinalização que afectam a funcionalidade da KIDINS220. O Y-27632, um inibidor da proteína cinase associada a Rho (ROCK), pode levar a efeitos reduzidos mediados por ROCK na KIDINS220. A PP2, ao inibir seletivamente as cinases da família Src, modera indiretamente o estado de fosforilação e a ativação da KIDINS220. O PF-562271, um inibidor da quinase de adesão focal (FAK), interrompe as vias de sinalização críticas para o papel da KIDINS220 no crescimento neuronal. O SL327 e o PF-4708671, como inibidores da MEK e da p70 ribossómica S6 quinase (S6K1), respetivamente, reduzem a ativação de efectores subsequentes, como a ERK1/2 e a S6K1, que se sabe interagirem com a KIDINS220 e a regularem. O GSK2334470, ao inibir a proteína quinase-1 dependente de 3-fosfoinositídeos (PDPK1), exerce o seu efeito reduzindo a ativação da AKT, afectando assim a função de alvos subsequentes como o KIDINS220. Entre esses inibidores, cada um, ao atuar sobre cinases ou vias específicas, pode influenciar a atividade da KIDINS220, que desempenha um papel fundamental na função e sinalização neuronais.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são reguladores a montante da via AKT, conhecidos por fosforilar o KIDINS220 e afetar a sua atividade. A inibição da PI3K leva à diminuição da ativação da AKT, reduzindo assim a fosforilação da KIDINS220 e os seus eventos de sinalização a jusante. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que actua através da ligação covalente ao local catalítico da PI3K, levando à inibição da fosforilação da AKT. Esta redução da atividade da AKT diminui a ativação e a função de alvos a jusante, como o KIDINS220. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1/2, que se encontra a montante da ERK1/2 na via MAPK/ERK. Uma vez que foi demonstrado que o KIDINS220 interage com a via MAPK/ERK, a inibição da MEK1/2 poderia reduzir os eventos de fosforilação mediados pela ERK no KIDINS220, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que impede a ativação da quinase MAPK/ERK, conduzindo indiretamente à redução da atividade do KIDINS220 devido à diminuição da fosforilação mediada pela ERK, necessária para a função do KIDINS220. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor seletivo da p38 MAP kinase, que está envolvida nas respostas ao stress celular e pode interagir com as vias que regulam o KIDINS220. A inibição da p38 MAP quinase pode levar a uma redução da ativação do KIDINS220 induzida pelo stress, inibindo assim a sua função. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que está implicada na diferenciação neuronal e nas vias de sobrevivência que podem envolver o KIDINS220. A inibição da JNK pode diminuir o papel da KIDINS220 nestas vias, levando a uma inibição funcional. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um potente inibidor da proteína cinase associada à Rho (ROCK), que pode interagir com as vias de crescimento dos neurónios e de sobrevivência que envolvem a KIDINS220. A inibição da ROCK conduz potencialmente a uma diminuição da interação com a KIDINS220, inibindo o seu papel funcional nestas vias. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
A PP2 é um inibidor seletivo das cinases da família Src, que desempenham um papel em várias cascatas de sinalização que podem regular a função de proteínas como a KIDINS220. Ao inibir as cinases Src, a PP2 pode reduzir indiretamente a fosforilação e a ativação da KIDINS220. | ||||||
PF-562271 | 717907-75-0 | sc-478488 sc-478488A sc-478488B | 5 mg 10 mg 50 mg | $306.00 $465.00 $1102.00 | 3 | |
O PF-562271 é um inibidor da quinase de adesão focal (FAK). Dado que o KIDINS220 está envolvido no crescimento neuronal e na regulação da estabilidade sináptica, a inibição da FAK pode perturbar as vias de sinalização que contribuem para o papel funcional do KIDINS220 nestes processos. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
O SL327 é um inibidor da MEK, que impede a ativação da ERK1/2 a jusante. Uma vez que a KIDINS220 está implicada na sinalização da via ERK, o SL327 pode levar à diminuição dos efeitos mediados pela ERK na KIDINS220, inibindo efetivamente a sua funcionalidade. | ||||||