Date published: 2025-9-11

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KA1 Ativadores

Os activadores comuns de KA1 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores da KA1 são um grupo diversificado de compostos químicos que amplificam a atividade funcional da KA1 através de mecanismos distintos mas convergentes, principalmente através da interação com os complexos de receptores AMPA de que a KA1 faz parte. A ciclotiazida, ao impedir a dessensibilização dos receptores AMPA, assegura uma sinalização excitatória sustentada, amplificando assim o papel da KA1 na transmissão sináptica. Do mesmo modo, o aniracetam e o S-18986 actuam como moduladores alostéricos positivos, aumentando a resposta do recetor ao glutamato e, por extensão, a atividade da KA1 através do aumento da condutância iónica. Acredita-se que o nooglutam e o piracetam, embora os seus mecanismos precisos não estejam totalmente elucidados, interagem com o recetor AMPA, levando a uma melhor comunicação neuronal que incluiria as contribuições da KA1. O Sunifiram e o PEPA, ao modularem positivamente os receptores AMPA, reforçam as respostas sinápticas excitatórias, reforçando as actividades neuronais em que o KA1 está envolvido.

Além disso, agentes como o CX-516 e o LY392098 potenciam a função dos receptores AMPA, o que reforçaria a atividade da KA1 ao facilitar a neurotransmissão excitatória. O IEM-1460, embora actue principalmente na inibição dos canais de catiões não selectivos, aumenta indiretamente a atividade da KA1, deslocando o equilíbrio das correntes iónicas para as mediadas pelos receptores AMPA, incluindo a KA1. O IDRA-21 melhora a transmissão sináptica modulando os receptores AMPA, amplificando assim a atividade da KA1. Por último, o Farampator promove as funções cognitivas potenciando a atividade dos receptores AMPA, que incluem a subunidade KA1, assegurando que a resposta do neurónio aos estímulos excitatórios é aumentada.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA actua como um ativador direto da proteína quinase C (PKC), que pode então fosforilar a KA1, aumentando a sua atividade através da promoção da sua conformação ativa ou facilitando a sua interação com componentes de sinalização a jusante.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que activam a PKA. A fosforilação da PKA pode levar à ativação da KA1, promovendo a sua interação com a proteína de ligação ao elemento de resposta ao AMPc (CREB) ou outros factores de transcrição que regulam a atividade da KA1.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, potencialmente activando as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMKs) que poderiam fosforilar e ativar a KA1.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

O EGCG é um inibidor da tirosina quinase que pode aumentar a atividade da KA1 reduzindo os eventos de fosforilação competitiva, permitindo assim a ativação preferencial da KA1 ou a interação com os seus substratos.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

O LY294002, um inibidor da PI3K, pode levar à ativação da KA1 através da alteração da via PI3K/AKT, reduzindo potencialmente os ciclos de feedback negativo que inibem a atividade da KA1.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

O SB203580 inibe a p38 MAPK, o que pode resultar na ativação da KA1 através do redireccionamento do fluxo de sinalização da p38 MAPK para vias que activam diretamente a KA1.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

A esfingosina-1-fosfato pode ativar a esfingosina quinase, que, por sua vez, pode aumentar a atividade da KA1 através de vias de sinalização de esfingolípidos que regulam processos celulares como a proliferação e a sobrevivência.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

A tapsigargina aumenta os níveis de cálcio intracelular através da inibição da bomba SERCA, activando potencialmente a KA1 através de mecanismos de sinalização dependentes do cálcio.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

A esturosporina é um inibidor de quinase de largo espetro que pode ativar indiretamente a KA1 através da inibição de cinases que fosforilam locais inibitórios na KA1 ou nas suas proteínas reguladoras.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

O PD 98059, um inibidor da MEK, que está a montante da ERK, pode levar à ativação da KA1 ao atenuar a atividade da ERK, permitindo assim que as vias de sinalização que activam a KA1 prevaleçam.