Os activadores da KA1 são um grupo diversificado de compostos químicos que amplificam a atividade funcional da KA1 através de mecanismos distintos mas convergentes, principalmente através da interação com os complexos de receptores AMPA de que a KA1 faz parte. A ciclotiazida, ao impedir a dessensibilização dos receptores AMPA, assegura uma sinalização excitatória sustentada, amplificando assim o papel da KA1 na transmissão sináptica. Do mesmo modo, o aniracetam e o S-18986 actuam como moduladores alostéricos positivos, aumentando a resposta do recetor ao glutamato e, por extensão, a atividade da KA1 através do aumento da condutância iónica. Acredita-se que o nooglutam e o piracetam, embora os seus mecanismos precisos não estejam totalmente elucidados, interagem com o recetor AMPA, levando a uma melhor comunicação neuronal que incluiria as contribuições da KA1. O Sunifiram e o PEPA, ao modularem positivamente os receptores AMPA, reforçam as respostas sinápticas excitatórias, reforçando as actividades neuronais em que o KA1 está envolvido.
Além disso, agentes como o CX-516 e o LY392098 potenciam a função dos receptores AMPA, o que reforçaria a atividade da KA1 ao facilitar a neurotransmissão excitatória. O IEM-1460, embora actue principalmente na inibição dos canais de catiões não selectivos, aumenta indiretamente a atividade da KA1, deslocando o equilíbrio das correntes iónicas para as mediadas pelos receptores AMPA, incluindo a KA1. O IDRA-21 melhora a transmissão sináptica modulando os receptores AMPA, amplificando assim a atividade da KA1. Por último, o Farampator promove as funções cognitivas potenciando a atividade dos receptores AMPA, que incluem a subunidade KA1, assegurando que a resposta do neurónio aos estímulos excitatórios é aumentada.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA actua como um ativador direto da proteína quinase C (PKC), que pode então fosforilar a KA1, aumentando a sua atividade através da promoção da sua conformação ativa ou facilitando a sua interação com componentes de sinalização a jusante. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que activam a PKA. A fosforilação da PKA pode levar à ativação da KA1, promovendo a sua interação com a proteína de ligação ao elemento de resposta ao AMPc (CREB) ou outros factores de transcrição que regulam a atividade da KA1. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, potencialmente activando as proteínas quinases dependentes de cálcio/calmodulina (CaMKs) que poderiam fosforilar e ativar a KA1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um inibidor da tirosina quinase que pode aumentar a atividade da KA1 reduzindo os eventos de fosforilação competitiva, permitindo assim a ativação preferencial da KA1 ou a interação com os seus substratos. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002, um inibidor da PI3K, pode levar à ativação da KA1 através da alteração da via PI3K/AKT, reduzindo potencialmente os ciclos de feedback negativo que inibem a atividade da KA1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe a p38 MAPK, o que pode resultar na ativação da KA1 através do redireccionamento do fluxo de sinalização da p38 MAPK para vias que activam diretamente a KA1. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato pode ativar a esfingosina quinase, que, por sua vez, pode aumentar a atividade da KA1 através de vias de sinalização de esfingolípidos que regulam processos celulares como a proliferação e a sobrevivência. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina aumenta os níveis de cálcio intracelular através da inibição da bomba SERCA, activando potencialmente a KA1 através de mecanismos de sinalização dependentes do cálcio. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor de quinase de largo espetro que pode ativar indiretamente a KA1 através da inibição de cinases que fosforilam locais inibitórios na KA1 ou nas suas proteínas reguladoras. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059, um inibidor da MEK, que está a montante da ERK, pode levar à ativação da KA1 ao atenuar a atividade da ERK, permitindo assim que as vias de sinalização que activam a KA1 prevaleçam. |