IQCE Inibidores

Os inibidores comuns da CIQE incluem, entre outros, a Ouabaína-d3 (Major) CAS 630-60-4, Gö 6976 CAS 136194-77-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da IQCE podem atuar através de várias vias celulares para inibir a sua função. A ouabaína tem como alvo a Na+/K+-ATPase, uma enzima responsável pela manutenção dos gradientes iónicos necessários através das membranas celulares, o que é fundamental para a homeostase celular. Quando esses gradientes são perturbados pela ouabaína, podem levar a uma cascata de efeitos que podem incluir a inibição de proteínas como a IQCE, que dependem do equilíbrio iónico para a sua atividade. Da mesma forma, o Gö6976 actua inibindo a proteína quinase C (PKC), uma quinase que modifica várias proteínas através da fosforilação. Uma vez que a fosforilação é normalmente uma modificação pós-traducional que pode alterar a atividade das proteínas, a inibição da PKC pelo Gö6976 pode impedir a fosforilação de proteínas necessárias para a função do IQCE.

Além disso, o LY294002 inibe as fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K), uma classe de enzimas envolvidas na via de sinalização AKT. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode suprimir a sinalização subsequente que pode ser essencial para o papel do IQCE. O PD98059 e o SB203580 têm como alvo diferentes partes da via da MAP quinase. O PD98059 inibe a enzima MEK, que faz parte da via MAPK/ERK, levando potencialmente à redução do ativado do IQCE. O SB203580 inibe especificamente a p38 MAP Kinase, que está envolvida nas respostas ao stress celular, e a sua inibição pode afetar as proteínas reguladas por esta via, incluindo o IQCE. O Y-27632 inibe a proteína quinase (ROCK) associada a Rho e contendo bobina enrolada, que pode alterar a motilidade celular e afetar potencialmente a função do IQCE se estiver associada a vias que envolvam o movimento celular. O BAPTA-AM, um quelante de cálcio, pode sequestrar o cálcio intracelular, interrompendo assim as vias de sinalização dependentes do cálcio de que o IQCE pode depender para a sua função. O ML-7 inibe a cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), que afecta a contratilidade celular, e o U73122 inibe a fosfolipase C (PLC), uma enzima essencial para a geração de mensageiros secundários como o diacilglicerol e o trifosfato de inositol, que podem estar ambos envolvidos na regulação do IQCE. A inibição da quinase c-Jun N-terminal (JNK) pelo SP600125 pode afetar as vias de sinalização do stress e da apoptose, enquanto a inibição da proteína quinase II dependente de cálcio/calmodulina (CaMKII) pelo KN-93 pode perturbar uma série de processos celulares que podem envolver o IQCE. Por último, a Genisteína, como inibidor da tirosina quinase, pode impedir a fosforilação da tirosina das proteínas, o que pode ser crítico para as vias de sinalização das quais depende a função do IQCE.