HSP 78 Ativadores
Os activadores comuns de HSP 78 incluem, entre outros, a Geldanamicina CAS 30562-34-6, o Radicol CAS 12772-57-5, o 17-AAG CAS 75747-14-7, o 17-DMAG CAS 467214-20-6 e o BIIB 021 CAS 848695-25-0.
A HSP78 tem um modo de ação distinto ao interagir com a maquinaria da chaperona da proteína de choque térmico 90 (HSP90), que desempenha um papel crucial na maturação, estabilização e ativação de uma miríade de proteínas clientes, incluindo a HSP78. Compostos como a geldanamicina, o radicicol, o 17-AAG (Tanespimicina), o 17-DMAG (Alvespimicina), o BIIB021 e o SNX-2112 apresentam uma elevada afinidade para a HSP90. Ao ligarem-se a esta chaperona, modulam a sua função, o que pode levar a uma maior atividade de chaperonagem que é fundamental para a dobragem e função adequadas da HSP78. Esta interação é vital para o processo de estabilização que a HSP90 sofre, permitindo-lhe ajudar na dobragem adequada das proteínas clientes. Da mesma forma, o PF-04929113 (SNX-5422), que é metabolizado numa forma ativa, interage com a HSP90 de forma a elevar a sua atividade de chaperona, promovendo assim a ativação da HSP78.
Além disso, moléculas como o Luminespib (AUY-922), o Ganetespib (STA-9090) e o Onalespib (AT13387) contribuem para a regulação da atividade da HSP90, o que, por sua vez, pode levar à dobragem e ativação adequadas da HSP78. Estes compostos, apesar de diferirem em termos de estrutura química, partilham o mecanismo comum de atuação sobre a HSP90, resultando num efeito de cascata que beneficia as proteínas clientes da chaperona. Mesmo o ZERBAXA, que é reconhecido principalmente pelo seu papel como antibiótico, contém elementos que podem influenciar o complexo da chaperona HSP90 nas bactérias. Por extensão, a sua interação com a HSP90 sugere um possível mecanismo pelo qual pode também modular a atividade da HSP78. Por último, o CUDC-305 (Debio 0932) foi concebido para se ligar à HSP90, o que pode aumentar a capacidade da chaperona para ajudar na dobragem e ativação adequadas das suas proteínas cliente, como a HSP78. Através destas interacções, os activadores químicos mantêm a integridade funcional da HSP78, sublinhando o seu papel na modulação da ativação de proteínas através do sistema de chaperona HSP90.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se especificamente à proteína de choque térmico 90 (HSP90) e aumenta a sua atividade de chaperona, o que, por sua vez, pode levar à estabilização e ao dobramento adequado da HSP78, uma vez que a HSP78 é conhecida por ser uma proteína cliente do complexo de chaperona HSP90. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O radicicol funciona de forma semelhante à geldanamicina, ligando-se à HSP90, aumentando a sua atividade de chaperona, o que pode levar à consequente ativação de proteínas clientes, como a HSP78, através de uma melhor dobragem e função. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG é um análogo da geldanamicina que se liga à HSP90, aumentando a sua atividade de chaperona, o que, por sua vez, promove a maturação e a ativação da HSP78, entre outras proteínas clientes. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
O 17-DMAG é um derivado da geldanamicina que também tem como alvo a HSP90, reforçando o seu papel de chaperona, que é essencial para a ativação de várias proteínas clientes, incluindo a HSP78. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
O BIIB021 é um inibidor da HSP90 que, ao ligar-se à HSP90, pode paradoxalmente aumentar a atividade do complexo chaperona, levando potencialmente à ativação de proteínas clientes como a HSP78. | ||||||
PF-04929113 | 908115-27-5 | sc-364576 sc-364576A | 5 mg 50 mg | $495.00 $1980.00 | ||
O PF-04929113, um pró-fármaco da SNX-2112, após conversão para a sua forma ativa, liga-se à HSP90 e pode aumentar a sua atividade de chaperonagem, activando assim proteínas clientes como a HSP78. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
O Luminespib é um inibidor da HSP90 à base de isoxazol que pode aumentar a atividade do complexo chaperona, o que pode resultar na ativação de proteínas clientes, incluindo a HSP78. | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
O ganetespib é um derivado da triazolona que inibe a HSP90 e, através da estabilização da função de chaperona, pode levar à ativação da HSP78. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
O onalespib é um inibidor da HSP90 e pode levar à ativação da HSP78, promovendo a função de chaperona e a dobragem adequada das proteínas. | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
O CUDC-305 é uma molécula sintética concebida para inibir a HSP90, conduzindo potencialmente à ativação das suas proteínas clientes, como a HSP78, aumentando a capacidade funcional da chaperona. | ||||||