AT13387 (CAS 912999-49-6)
LINKS RÁPIDOS
O AT13387 é um inibidor potente e seletivo da proteína de choque térmico 90 (Hsp90) com IC50 de 18 nM em células A375. O Kd para a ligação do AT13387 é de 0,7 nM. Este valor compara-se com um Kd de 6,7 nM para a ligação da ansamicina 17-AAG ao mesmo local. O valor médio da stoichio metry de ligação para a AT13387 é de 1,03. A inibição de uma série de cinases isoladas pelo AT13387 é também investigada, incluindo CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b e Aurora B. Nenhuma das cinases testadas é significativamente inibida em concentrações inferiores a 30 μM. AT13387 é um potente inibidor da proliferação e sobrevivência de muitas linhas celulares diferentes (como a linha celular MES-SA) de uma variedade de tipos de tumores diferentes. Num painel de 30 linhas de células tumorais, o AT13387 inibe potentemente a proliferação celular (GI50 de 13-260 nM). O AT13387 inibe a proliferação da linha celular epitelial da próstata humana não tumorigénica PNT2 (valor GI50 de 480 nM).
AT13387 (CAS 912999-49-6) Referencias
- Teste inicial (Fase 1) de AT13387, um inibidor de HSP90, pelo programa de testes pré-clínicos pediátricos. | Kang, MH., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 185-8. PMID: 21538821
- O inibidor da proteína de choque térmico 90, AT13387, apresenta uma longa duração de ação in vitro e in vivo no cancro do pulmão de células não pequenas. | Graham, B., et al. 2012. Cancer Sci. 103: 522-7. PMID: 22181674
- O inibidor da HSP90, AT13387, é eficaz contra modelos de tumores do estroma gastrointestinal sensíveis e resistentes ao imatinib. | Smyth, T., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1799-808. PMID: 22714264
- Um novo inibidor de Hsp90, AT13387, induz a senescência em células de carcinoma nasofaríngeo EBV-positivo e suprime a formação de tumores. | Chan, KC., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 128. PMID: 24156782
- A inibição de HSP90 por AT13387 atrasa o aparecimento de resistência aos inibidores BRAF e supera a resistência à inibição dupla de BRAF e MEK em modelos de melanoma. | Smyth, T., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2793-2804. PMID: 25349308
- O novo inibidor de HSP90 AT13387 potencia os efeitos da radiação em células de carcinoma de células escamosas e adenocarcinoma. | Spiegelberg, D., et al. 2015. Oncotarget. 6: 35652-66. PMID: 26452257
- A síntese sucinta do AT13387, um inibidor de Hsp90 clinicamente relevante. | Kaur, J., et al. 2019. Synth Commun. 49: 1436-1443. PMID: 33093687
- O inibidor da proteína de choque térmico 90, AT13387, protege a barreira alvéolo-capilar e previne a lesão pulmonar crónica e a fibrose pulmonar induzidas pelo HCl. | Colunga Biancatelli, RML., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35326496
- Ensaio de escalonamento da dose da combinação de dabrafenib, trametinib e AT13387 em doentes com tumores sólidos com mutações BRAF. | Mooradian, MJ., et al. 2023. Cancer. 129: 1904-1918. PMID: 37042037
- Estudo de fase Ib do inibidor da HSP90, onalespib (AT13387), em combinação com paclitaxel em doentes com cancro da mama triplo-negativo avançado. | Williams, NO., et al. 2023. Ther Adv Med Oncol. 15: 17588359231217976. PMID: 38152697
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AT13387, 10 mg | sc-364415 | 10 mg | $555.00 | |||
AT13387, 50 mg | sc-364415A | 50 mg | $1606.00 |