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Estrutura molecular do PF-04929113, Número CAS: 908115-27-5
PF-04929113 (CAS 908115-27-5)
Nomes alternativos:
SNX-5422; (1r,4r)-4-(2-carbamoyl-5-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydroindazol-1-yl)phenylamino)cyclohexyl 2-aminoacetate
Aplicacao:
PF-04929113 é um inibidor potente e seletivo da Hsp90 e da degradação da Her-2
Numero VAT:
908115-27-5
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
521.53
Separar por Funcao:
C25H30F3N5O4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O PF-04929113 (SNX-5422) é um inibidor potente e seletivo da Hsp90 (Kd de 41 nM). O PF-04929113 também inibe a degradação da Her-2 (IC50 de 37 nM). O PF-04929113 é um inibidor da Hsp90 de pequena molécula baseado na estrutura da 6,7-di-hidro-indazol-4-ona. O PF-04929113 apresenta efeitos potentes na estabilidade da Her-2 e causa a esperada regulação positiva da Hsp70. O PF-04929113 apresenta uma atividade antiproliferativa potente contra uma vasta gama de tipos de células cancerígenas, por exemplo, MCF-7 (IC50=16 nM), SW620 (IC50 de 19 nM), K562 (IC50 de 23 nM), SK-MEL-5 (IC50 de 25 nM) e A375 (IC50 de 51 nM).
PF-04929113 (CAS 908115-27-5) Referencias
- Descoberta de novos inibidores 2-aminobenzamida da proteína de choque térmico 90 como agentes antitumorais potentes, selectivos e oralmente activos. | Huang, KH., et al. 2009. J Med Chem. 52: 4288-305. PMID: 19552433
- Determinação do PF-04928473 no plasma humano por cromatografia líquida com espetrometria de massa em tandem. | Jain, L., et al. 2010. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 878: 3187-92. PMID: 20951100
- Um novo inibidor de HSP90 atrasa o cancro da próstata resistente aos castrados sem alterar os níveis séricos de PSA e inibe a osteoclastogénese. | Lamoureux, F., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 2301-13. PMID: 21349995
- A inibição da clusterina com OGX-011 aumenta sinergicamente a atividade do inibidor de Hsp90 ao suprimir a resposta ao choque térmico no cancro da próstata resistente ao castrado. | Lamoureux, F., et al. 2011. Cancer Res. 71: 5838-49. PMID: 21737488
- Um estudo de fase I do PF-04929113 (SNX-5422), um inibidor da proteína de choque térmico 90 biodisponível por via oral, em doentes com tumores sólidos malignos refractários e linfomas. | Rajan, A., et al. 2011. Clin Cancer Res. 17: 6831-9. PMID: 21908572
- Ensaio de fase I do inibidor de HSP90 PF-04929113 (SNX5422) em doentes adultos com neoplasias hematológicas recorrentes e refractárias. | Reddy, N., et al. 2013. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 13: 385-91. PMID: 23763921
- A supressão da proteína de choque térmico 27 com OGX-427 induz o stress do retículo endoplasmático e potencia os inibidores da proteína de choque térmico 90 para retardar o cancro da próstata resistente ao castrado. | Lamoureux, F., et al. 2014. Eur Urol. 66: 145-55. PMID: 24411988
- Proteínas de choque térmico no cancro da próstata metastático resistente à castração. | Azad, AA., et al. 2015. Nat Rev Urol. 12: 26-36. PMID: 25512207
- A ablação ligeira por micro-ondas combinada com inibidores de HSP90 e TGF-β1 aumenta o efeito terapêutico no osteossarcoma. | Chen, L., et al. 2020. Mol Med Rep. 22: 906-914. PMID: 32468060
- O rastreio de elevado rendimento como estratégia de reorientação de fármacos para subgrupos de Leucemia Linfoblástica Aguda precursora de células B pediátrica com resultados fracos. | Oikonomou, A., et al. 2023. Biochem Pharmacol. 217: 115809. PMID: 37717691
Inibidor de:
DEME-6, FKBP52, HSP, IKK-i, LDLRAD1, e SGT1.Ativado de:
HSP 78.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PF-04929113, 5 mg | sc-364576 | 5 mg | $495.00 | |||
PF-04929113, 50 mg | sc-364576A | 50 mg | $1980.00 |