Os activadores químicos do cluster 1 da histona H2B actuam principalmente através da inibição das histona desacetilases (HDAC), que são enzimas que removem os grupos acetilo das proteínas histonas, conduzindo a uma estrutura de cromatina mais compacta e a uma atividade transcricional reduzida. Estes activadores, incluindo a Tricostatina A, o Butirato de Sódio, o Vorinostat, o Panobinostat, o Ácido Valpróico, a Romidepsina, o Belinostat, o Entinostat, a Tacedinalina, o Givinostat, o Mocetinostat e a Chidamida, partilham um mecanismo de ação comum, na medida em que impedem a desacetilação do cluster 1 da histona H2B. Esta prevenção leva a uma acumulação de marcas de acetilação nas histonas. O aumento da acetilação da histona H2B do cluster 1 altera a interação entre as histonas e o ADN, enfraquecendo a ligação e resultando numa forma menos condensada de cromatina. Esta estrutura de cromatina mais relaxada permite que a maquinaria de transcrição aceda mais facilmente ao ADN, permitindo assim a ativação de processos de transcrição em que o cluster de histonas 1 H2B está envolvido.
Cada ativador químico, embora partilhe este mecanismo fundamental, pode apresentar particularidades na sua interação com os HDACs. A Tricostatina A e o Vorinostat, por exemplo, são inibidores de HDAC de largo espetro, afectando uma vasta gama de enzimas HDAC. Outros, como o entinostato, apresentam seletividade em relação aos HDAC de classe I. Esta seletividade pode influenciar a extensão e os locais específicos da acetilação da histona H2B do cluster 1. As marcas de acetilação fornecidas pela ação destes inibidores servem como sinais que recrutam outras proteínas envolvidas na regulação da transcrição, facilitando ainda mais a ativação da transcrição. Os padrões precisos de acetilação introduzidos por estes activadores podem, consequentemente, determinar os genes específicos que são expressos. Coletivamente, estes activadores químicos facilitam a transição do cluster 1 da histona H2B para um estado ativo conducente à expressão genética, promovendo um ambiente de cromatina que é acessível à maquinaria transcricional.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A inibe as histonas desacetilases (HDAC). A inibição da HDAC leva a um aumento da acetilação das proteínas histónicas, incluindo a histona H2B do cluster 1, o que resulta na ativação das suas funções de remodelação da cromatina. A acetilação relaxa normalmente a ligação ADN-histona e permite a ativação da transcrição. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
O butirato de sódio actua como um inibidor da HDAC, levando à acumulação de histonas acetiladas, incluindo a histona H2B do cluster 1. A hiperacetilação resulta numa estrutura de cromatina mais aberta e na ativação de processos de transcrição em que esta histona está envolvida. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O vorinostat, também conhecido como SAHA, funciona como um inibidor da HDAC, aumentando o nível de acetilação das histonas, incluindo o cluster 1 da histona H2B. Esta hiperacetilação ativa a transcrição, permitindo a expansão da cromatina e facilitando o acesso aos factores de transcrição. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
O panobinostato é um potente inibidor da HDAC que leva à hiperacetilação de proteínas histónicas, como a histona H2B do cluster 1. Esta ativação das histonas promove um estado relaxado da cromatina conducente à transcrição ativa. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico funciona como um inibidor da HDAC, resultando na hiperacetilação das histonas. Esta ativação química da histona H2B do cluster 1 por acetilação altera a interação com o ADN, promovendo a ativação da transcrição. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
A romidepsina é um inibidor da HDAC que promove a acetilação das histonas, incluindo a histona H2B do cluster 1, facilitando a ativação da transcrição através do afrouxamento da estrutura da cromatina. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
O belinostato é outro inibidor da HDAC que provoca um aumento da acetilação das proteínas histónicas. A ativação resultante do agrupamento de histonas 1 H2B altera a arquitetura da cromatina para um estado mais favorável à transcrição. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O entinostato inibe seletivamente os HDAC de classe I, levando à acetilação e ativação de proteínas de histonas, como o cluster de histonas 1 H2B, que, por sua vez, apoia a ativação transcricional. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
A tacedinalina inibe a HDAC, promovendo a acetilação e a ativação das proteínas das histonas, incluindo a histona H2B do cluster 1. Esta acetilação facilita a ativação da transcrição através da alteração da estrutura da cromatina. | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | $340.00 $1950.00 | ||
O Givinostat é um inibidor da HDAC que aumenta a acetilação das histonas, incluindo a do cluster 1 da histona H2B, que está associada à ativação da atividade transcricional devido a alterações na estrutura da cromatina. |