HERG Ativadores
Os activadores comuns de HERG incluem, entre outros, Rottlerin CAS 82-08-6, PD-118057 CAS 313674-97-4, cloridrato de ICI-204,448 CAS 121264-04-8, 1-EBIO CAS 10045-45-1 e 2,3-Butanodiona 2-Monoxima CAS 57-71-6.
O gene humano relacionado com o éter-à-go-go (HERG) codifica um canal iónico de potássio que é conhecido principalmente pelo seu papel na repolarização cardíaca. Este canal iónico é especificamente a subunidade alfa de um canal de potássio que medeia o componente rápido da corrente de potássio de retificação retardada (IKr) no coração. A atividade e o bom funcionamento do canal de HERG desempenham um papel crucial no sistema de condução eléctrica do coração, particularmente na fase de repolarização do potencial de ação cardíaco. Qualquer perturbação ou alteração no funcionamento deste canal pode levar a arritmias cardíacas, uma vez que tem impacto na duração do potencial de ação e no período refratário entre batimentos cardíacos consecutivos.
Os activadores HERG são substâncias químicas que aumentam ou potenciam a atividade do canal HERG. Embora se saiba que um grande número de compostos bloqueia o canal de HERG, o que pode levar a situações potencialmente fatais como a síndrome do QT longo, o estudo dos activadores de HERG é uma área de interesse crescente. Os activadores de HERG promovem a abertura do canal ou aumentam a amplitude da corrente do canal, acelerando ou facilitando assim o fluxo de iões de potássio através do canal. Podem conseguir esta ativação interagindo diretamente com o canal ou modulando processos intracelulares que controlam a atividade do canal. Devido à sua ação no canal de HERG, estes activadores podem influenciar a fase de repolarização do potencial de ação cardíaco e a atividade eléctrica global do coração. À medida que a nossa compreensão dos activadores de HERG se aprofunda, os investigadores procuram descobrir os seus mecanismos precisos de ação e potenciais interações com outros sistemas celulares.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
A rotlerina apresenta caraterísticas notáveis como bloqueador do canal de HERG, principalmente através da sua capacidade de interagir com locais de ligação específicos na proteína do canal. Esta interação altera a dinâmica conformacional do canal, influenciando o fluxo de iões e o potencial da membrana. As regiões hidrofóbicas únicas do composto facilitam a sua integração nas membranas lipídicas, afectando a sua biodisponibilidade e cinética de interação. Além disso, a flexibilidade estrutural da Rottlerina permite diversas conformações, aumentando a sua afinidade e especificidade de ligação. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
O NS 1643 funciona como um inibidor do canal de HERG ligando-se seletivamente à região do poro do canal, interrompendo a condução de iões. As suas caraterísticas estruturais únicas, incluindo um núcleo rígido e substituintes polares, melhoram a sua interação com o ambiente hidrofóbico do canal. Este composto apresenta uma cinética de reação distinta, caracterizada por um rápido início de inibição e um efeito prolongado, que pode ser atribuído à sua capacidade de estabilizar conformações específicas do canal. | ||||||
PD-118057 | 313674-97-4 | sc-253238 | 5 mg | $215.00 | ||
Outro ativador bem caracterizado. | ||||||
ICI-204,448 hydrochloride | 121264-04-8 | sc-203082 sc-203082A | 5 mg 25 mg | $300.00 $700.00 | ||
Embora o seu alvo principal não seja o HERG, demonstrou propriedades activadoras do HERG. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
Principalmente um ativador do canal SKCa, mas também afecta o hERG. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
Tem múltiplos efeitos celulares, um dos quais é a ativação do hERG. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
Um anestésico inalatório que pode aumentar a corrente hERG, embora os seus efeitos na eletrofisiologia cardíaca sejam multifactoriais. | ||||||