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Estrutura molecular do PD-118057, Número CAS: 313674-97-4
PD-118057 (CAS 313674-97-4)
Nomes alternativos:
2-[[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]phenyl]amino]benzoic acid
Aplicacao:
PD-118057 é um ativador do canal de potássio HERG (ether-a-go-go-related (hERG))
Numero VAT:
313674-97-4
Peso Molecular:
386.27
Separar por Funcao:
C21H17Cl2NO2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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Um ativador do canal de potássio relacionado com o éter-a-go-go (hERG). Trata-se de um segundo ativador identificado do canal hERG, um representante da série de análogos estruturais; o PD-118057 a 10 µM conduz a um aumento da corrente de 111% na cunha ventricular do coelho (em comparação, o RPR260243 conduz apenas a um aumento de 15% na mesma concentração). O PD-118057, ao contrário do RPR260243, não tem um efeito importante nas propriedades de gating ou cinéticas deste canal. Este químico previne e reverte o prolongamento do intervalo QT. Compostos como o PD-118057 podem oferecer uma nova abordagem no tratamento de condições de repolarização retardada, que ocorrem na síndrome do QT longo hereditário ou adquirido e na insuficiência cardíaca congestiva.
PD-118057 (CAS 313674-97-4) Referencias
- Novos potentes potenciadores do canal de potássio do gene humano relacionado com o éter-a-go-go (hERG) e a sua atividade antiarrítmica in vitro. | Zhou, J., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 876-84. PMID: 15976038
- O PD-118057 contacta a hélice do poro dos canais hERG1 para atenuar a inativação e aumentar a condutância de K+. | Perry, M., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 20075-80. PMID: 19892732
- Base celular da fibrilhação auricular num modelo experimental de QT1 curto: implicações para uma abordagem farmacológica da terapia. | Nof, E., et al. 2010. Heart Rhythm. 7: 251-7. PMID: 20042373
- Abordagem farmacológica do tráfego defeituoso de proteínas no mutante E637K-hERG com PD-118057 e Thapsigargin. | Mao, H., et al. 2013. PLoS One. 8: e65481. PMID: 23840331
- Os antiarrítmicos curam as arritmias cerebrais: A imperatividade dos canais de K+ do ERG subtalâmico nas descargas parkinsonianas. | Huang, CS., et al. 2017. Sci Adv. 3: e1602272. PMID: 28508055
- Papel Proliferativo dos Canais Kv11 em Artérias Murinas. | Barrese, V., et al. 2017. Front Physiol. 8: 500. PMID: 28747891
- Bisoprolol, conhecido por ser um antagonista seletivo do recetor β₁, suprime diferencialmente, mas diretamente, IK (M) e IK (erg) em células hipofisárias e neurônios do hipocampo. | So, EC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30717422
- Um mecanismo farmacológico chave-mestra que desbloqueia a porta do filtro de seletividade nos canais de K+. | Schewe, M., et al. 2019. Science. 363: 875-880. PMID: 30792303
- Evidência de Inibições Múltiplas Eficazes da Corrente K+ pelo Tolvaptan, um Antagonista Não Peptídico do Recetor V2 da Vasopressina. | Lu, TL., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 76. PMID: 30873020
- Investigação da utilidade de corações inteiros ex vivo de peixe-zebra adultos para o rastreio farmacológico de compostos activadores do canal hERG. | Hull, CM., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 317: R921-R931. PMID: 31664867
- Provas da capacidade do Roxadustat (FG-4592), um inibidor oral da HIF prolil-hidroxilase, para perturbar as correntes iónicas da membrana: Uma ação não identificada mas importante. | Chang, WT., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31795416
- Uma atualização da estrutura do hERG. | Butler, A., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 1572. PMID: 32038248
- Reiniciação da tradução na mutação de frameshift c.453delC de KCNH2 produzindo canais de K+ hERG funcionais com efeito dominante negativo ligeiro nos cardiomiócitos iPSC derivados de doentes heterozigóticos. | Park, NK., et al. 2024. Hum Mol Genet. 33: 110-121. PMID: 37769355
Inibidor de:
EAG, GPR176, e KV4.3.Ativado de:
HERG, KCNQ5, KCNV1, KIR2.4, e P/Q-type Ca++ CP α1A.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PD-118057, 5 mg | sc-253238 | 5 mg | $215.00 |