Herc1 Inibidores
Os inibidores comuns de Herc1 incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicina CAS 134381-21-8, Lactacistina CAS 133343-34-7, Bortezomib CAS 179324-69-7 e Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores químicos de Herc1 funcionam principalmente através da obstrução da via ubiquitina-proteassoma, um mecanismo celular que Herc1 utiliza para marcar proteínas indesejadas ou danificadas para degradação. A MG132, por exemplo, actua como um inibidor potente e reversível do proteassoma, impedindo assim a degradação das proteínas que a Herc1 marcou com ubiquitina. Isto leva a uma acumulação destas proteínas na célula, inibindo funcionalmente o Herc1 ao interromper a rotação e a regulação típicas dos níveis de proteínas que normalmente geriria. Do mesmo modo, a epoxomicina actua como um inibidor seletivo e irreversível do proteassoma, visando a mesma via de degradação e conduzindo a uma inibição semelhante da atividade da Herc1, impedindo a degradação dos seus substratos ubiquitinados.
A Lactacistina e o Bortezomib partilham o mecanismo de inibição do proteassoma, com a Lactacistina a ligar-se covalentemente ao proteassoma 20S e o Bortezomib a utilizar a sua porção de ácido borónico para inibir o proteassoma 26S. Estas interacções resultam no bloqueio das funções proteolíticas que normalmente degradam as proteínas marcadas com Herc1. O carfilzomib, o oprozomib e o marizomib, todos inibidores irreversíveis do proteassoma, conduzem de forma semelhante à inibição funcional da Herc1, garantindo que as proteínas ubiquitinadas não são degradadas, interferindo assim com o papel da Herc1 na manutenção da proteostase celular. O ixazomib, o delanzomib e o nelfinavir ligam-se e inibem a atividade do proteassoma, o que tem um impacto direto na funcionalidade da Herc1, impedindo a degradação proteasomal de que esta depende. A withaferina A, outro inibidor do proteassoma, funciona de forma análoga, impedindo o processo de degradação das proteínas-alvo do Herc1. Por último, o dissulfiram é capaz de inibir a via de degradação proteasomal, o que inibe indiretamente a Herc1 ao provocar uma acumulação de proteínas que a Herc1 marcou para degradação, paralisando assim as actividades reguladoras da proteína na célula.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma potente, reversível e permeável às células. Sabe-se que Herc1 tem atividade de ubiquitina ligase, que marca as proteínas para degradação através do proteassoma. Ao inibir o proteassoma, o MG132 pode impedir a degradação das proteínas ubiquitinadas pelo Herc1, inibindo assim funcionalmente o papel do Herc1 na renovação das proteínas. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo e irreversível do proteassoma. À semelhança do MG132, impede a via de degradação proteasomal, bloqueando assim a atividade funcional do Herc1, uma vez que este depende do proteasoma para a execução da sua função de ubiquitina ligase. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é um inibidor específico do proteasoma. Liga-se covalentemente ao proteassoma 20S, inibindo assim a degradação de proteínas ubiquitinadas por Herc1, o que é essencial para o seu papel regulador no controlo da qualidade das proteínas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um análogo do ácido dipeptidil borónico que inibe o proteassoma 26S. É conhecido por bloquear a função proteolítica do proteassoma, que acumularia substratos proteicos ubiquitinados de Herc1, inibindo assim o papel de Herc1 na proteostase. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é um inibidor irreversível do proteassoma, que se liga selectiva e irreversivelmente ao proteassoma 20S. Esta ação impede o proteassoma de degradar as proteínas ubiquitinadas por Herc1, inibindo funcionalmente a atividade de ubiquitina ligase de Herc1. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor oral do proteassoma. Ao ligar-se ao proteassoma e inibi-lo, conduziria a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas Herc1, inibindo assim a função de degradação proteica do Herc1. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib é um inibidor do proteassoma de pequena molécula. Ao inibir o proteasoma, impede a degradação das proteínas ubiquitinadas por Herc1, bloqueando assim a função de Herc1 na via ubiquitina-proteasoma. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
O delanzomib é um inibidor do proteasoma que pode ligar-se e inibir a atividade do proteasoma semelhante à quimotripsina, resultando na acumulação de proteínas marcadas por Herc1 para degradação, inibindo assim funcionalmente Herc1. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Sabe-se que o nelfinavir inibe a atividade do proteasoma semelhante à quimotripsina. Esta inibição pode levar a uma acumulação de proteínas que Herc1 ubiquitina, impedindo o papel de Herc1 na regulação da degradação proteica. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A é uma lactona esteroide que demonstrou inibir o proteasoma. Impediria a degradação dos alvos proteicos ubiquitinados do Herc1, inibindo assim a função do Herc1 nos mecanismos de controlo da qualidade das proteínas. | ||||||