Helios Inibidores

Os inibidores Helios comuns incluem, entre outros, RG 108 CAS 48208-26-0, Mocetinostat CAS 726169-73-9, Ácido Suberoilanilida Hidroxâmico CAS 149647-78-9, MS-275 CAS 209783-80-2 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores Helios compreendem um grupo de compostos que podem potencialmente modular a atividade da proteína Helios, um fator de transcrição do tipo dedo de zinco envolvido na regulação das células imunitárias e na expressão genética. Estes inibidores funcionam indiretamente, principalmente através de modificações epigenéticas e da modulação das principais vias de sinalização celular. Os moduladores epigenéticos, como o RG108, o Mocetinostat, o SAHA e o MS-275, podem influenciar a expressão de Helios alterando o panorama epigenético. Estes produtos químicos, enquanto inibidores das metiltransferases do ADN ou das histonas desacetilases, podem levar a alterações na metilação do ADN e na acessibilidade da cromatina, diminuindo potencialmente a atividade transcricional dos genes, incluindo o Helios. O seu papel na alteração do epigenoma torna-os importantes na potencial regulação negativa da expressão genética de uma forma específica ao contexto.

Para além da modificação epigenética, a expressão de Helios pode ser influenciada por várias vias de sinalização. O PD98059 e o LY294002, como inibidores da MEK e da PI3K, respetivamente, demonstram o potencial para reduzir a expressão de Helios indiretamente através das vias MAPK e PI3K/Akt. A rapamicina, um inibidor de mTOR, e o GW9662, um antagonista de PPARγ, também contribuem para a modulação potencial da expressão de Helios através das respectivas vias. O inibidor I da JAK e o inibidor IV da IKK-2 têm como alvo as vias de sinalização JAK-STAT e NF-kB, respetivamente, o que pode levar a uma diminuição da expressão de Helios. A dexametasona, um glucocorticoide, e o sorafenib, um inibidor da RAF, sublinham ainda mais os diversos mecanismos através dos quais as vias de sinalização podem ser aproveitadas para modular a expressão de Helios.