HDA1 Inibidores
Os inibidores comuns do HDA1 incluem, entre outros, o ácido suberoilanilida hidroxâmico CAS 149647-78-9, a romidepsina CAS 128517-07-7, o panobinostato CAS 404950-80-7, o MS-275 CAS 209783-80-2 e o belinostato CAS 414864-00-9.
Os inibidores de HDA1 pertencem a uma classe química que exerce a sua influência num grupo específico de enzimas denominado histona desacetilase 1 (HDA1). Estes inibidores funcionam modulando a atividade da HDA1, que é responsável pela remoção dos grupos acetilo das proteínas histonas. Os inibidores da HDA1 são compostos que reduzem a atividade enzimática da histona desacetilase HDA1, uma proteína implicada na remoção dos grupos acetilo das proteínas histonas, que desempenha um papel fundamental na regulação da estrutura da cromatina e da expressão genética. Ao inibirem a HDA1, estes produtos químicos podem levar a um aumento dos níveis de acetilação das histonas, promovendo assim uma conformação mais aberta da cromatina e aumentando potencialmente a atividade transcricional de determinados genes.
A inibição da HDA1 pode ocorrer através de mecanismos diretos ou indirectos. Os inibidores diretos interagem com o local ativo da HDA1 ou com regiões críticas da enzima que são necessárias para a sua função de desacetilase. Esta ligação pode bloquear o acesso ao substrato, interferir com o mecanismo catalítico ou alterar a estrutura da enzima de forma a diminuir a sua atividade. Estes inibidores imitam frequentemente a estrutura dos substratos ou cofactores da HDA1, competindo com eles e impedindo assim a ocorrência da reação normal de desacetilação. Os inibidores indirectos podem não se ligar diretamente à HDA1, mas podem afetar a sua atividade alterando as vias celulares que modulam a função da enzima. Isto pode envolver a inibição de sinais a montante que activam a HDA1 ou o reforço de vias que conduzem à sua degradação. Além disso, os inibidores indirectos podem modular os níveis de expressão da HDA1, afectando a transcrição ou a tradução do seu gene ou desestabilizando o ARNm, o que resulta numa síntese reduzida da enzima.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O vorinostat foi o primeiro inibidor da HDAC utilizado na investigação do linfoma cutâneo de células T. Actua ligando-se ao sítio ativo do linfoma. Actua ligando-se ao local ativo das enzimas HDAC, incluindo a HDAC1, levando à acumulação de histonas acetiladas e às subsequentes alterações da expressão genética. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
A romidepsina é outro inibidor da HDAC utilizado na investigação do linfoma cutâneo de células T. Tem como alvo principal a HDAC1 e a HDAC2. Tem como alvo principal o HDAC1 e o HDAC2 e induz a paragem do ciclo celular e a apoptose nas células cancerígenas. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
O panobinostato é um potente inibidor da pan-HDAC que inibe várias enzimas HDAC, incluindo a HDAC. Tem sido investigado para o mieloma múltiplo em combinação com outros medicamentos. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O entinostato é um inibidor seletivo da HDAC1 que demonstrou potencial em vários tipos de cancro. Exerce os seus efeitos através da modulação da expressão genética e da promoção de respostas imunitárias anti-tumorais. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
O belinostato é um inibidor da HDAC que tem como alvo múltiplas enzimas HDAC, incluindo a HDAC, e tem sido investigado para o linfoma periférico de células T. | ||||||
SB939 | 929016-96-6 | sc-364610 sc-364610A | 5 mg 50 mg | $205.00 $834.00 | ||
O SB939 é um inibidor experimental da HDAC1 que se tem mostrado promissor no tratamento da leucemia mieloide aguda e da síndrome mielodisplásica. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
A chidamida é um inibidor seletivo da HDAC1 que foi aprovado na China para o linfoma periférico de células T. Apresenta efeitos anticancerígenos ao induzir a paragem do ciclo celular e a apoptose. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
O mocetinostato é um inibidor seletivo da HDAC1 que demonstrou potencial para vários tumores sólidos e malignidades hematológicas. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
O fimepinostato é um inibidor duplo da HDAC e da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). Tem como alvo o HDAC1, entre outras enzimas HDAC, e demonstrou atividade contra o linfoma e outros cancros. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
O CI-994 é um inibidor da HDAC1 que demonstrou efeitos anticancerígenos em estudos de investigação. Modula a expressão genética e induz a paragem do ciclo celular e a apoptose nas células cancerígenas. | ||||||