HCCA2 Inibidores
Os inibidores comuns do HCCA2 incluem, entre outros, o Erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o Sorafenib CAS 284461-73-0, o Trametinib CAS 871700-17-3 e o Gefitinib CAS 184475-35-2.
Os inibidores do HCCA2 são uma classe de compostos químicos que interagem especificamente com o recetor 2 do ácido hidroxicarboxílico (HCA2), também conhecido como GPR109A, que é um recetor acoplado à proteína G (GPCR). Os principais fixadores endógenos para este recetor são o corpo cetónico β-hidroxibutirato e os ácidos gordos de cadeia curta (SCFA), como o ácido acético e o ácido butírico. Estes inibidores são concebidos para se ligarem seletivamente ao recetor HCA2 e modularem a sua atividade. O mecanismo exato pelo qual os inibidores do HCA2 exercem os seus efeitos envolve o bloqueio da ligação dos fixadores endógenos ao HCA2, inibindo assim a função normal do recetor. Estes compostos são estruturalmente diversos, sendo a sua principal caraterística a capacidade de interagir com o local ativo do recetor HCA2 e alterar a sua conformação de forma a impedir a sinalização induzida pelo fixador.
O desenvolvimento de inibidores do HCCA2 baseia-se na compreensão complexa da estrutura e da função do recetor HCA2. Este GPCR faz parte de uma família maior de receptores que desempenham papéis importantes em vários processos fisiológicos através da deteção de moléculas como os ácidos gordos e as cetonas. Os inibidores do HCCA2 caracterizam-se pela sua estrutura química, que lhes permite ter uma elevada afinidade para o recetor HCA2, e pela sua seletividade, que minimiza as interacções com outros receptores, reduzindo assim os efeitos fora do alvo. A conceção destes inibidores envolve frequentemente uma análise pormenorizada das interacções recetor-inibidor, possivelmente através de métodos computacionais, como estudos de acoplamento molecular e de relação estrutura-atividade (SAR). Estas ferramentas de investigação ajudam a refinar a estrutura molecular dos inibidores do HCCA2 para aumentar a sua potência e seletividade para o recetor HCA2. O ajuste fino das suas propriedades químicas é crucial para a sua capacidade de modular a atividade do recetor da forma específica pretendida pelo seu desenho.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib é um inibidor da tirosina cinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). A sinalização EGFR pode aumentar a expressão de HCCA2. Assim, ao inibir o EGFR, o Erlotinib diminui indiretamente a expressão e a atividade do HCCA2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR. A sinalização mTOR está envolvida no controlo da translação de várias proteínas, incluindo o HCCA2. Ao inibir o mTOR, a rapamicina reduz a tradução e a atividade subsequente do HCCA2. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor de multi-quinase que tem como alvo, entre outros, as quinases Raf. Como a Raf faz parte da via MAPK/ERK, que pode regular a expressão de HCCA2, o sorafenib pode assim diminuir a atividade de HCCA2 através da inibição desta via. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
O trametinib é um inibidor da MEK. A MEK está a montante na via MAPK/ERK, que é conhecida por controlar a expressão e a atividade de várias proteínas, incluindo a HCCA2. A inibição da MEK pelo trametinib pode levar a uma regulação negativa da atividade do HCCA2. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é outro inibidor do EGFR que bloqueia a atividade da tirosina quinase do EGFR. Esta ação reduz potencialmente a sinalização através de vias que aumentam a expressão de HCCA2, diminuindo assim a sua atividade. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
O everolimus é também um inibidor do mTOR. Funciona através do bloqueio da atividade do mTOR, que está envolvido na regulação da síntese proteica. Como resultado, a síntese e a atividade do HCCA2 são reduzidas. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da cinase da família Src. As cinases Src podem regular múltiplas vias, afectando potencialmente a sinalização do HCCA2. Ao inibir as cinases Src, o Dasatinib pode reduzir a atividade do HCCA2. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib é um inibidor do recetor tirosina quinase. Ao inibir vários receptores tirosina-quinases, o sunitinib pode afetar as vias de sinalização que modulam a atividade do HCCA2, conduzindo à diminuição da sua função. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
O pazopanib inibe múltiplos receptores tirosina-quinases. Pode diminuir a sinalização através de vias que são conhecidas por controlar a expressão e a atividade do HCCA2, levando a uma diminuição da sua atividade. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
O vandetanib é um inibidor da tirosina quinase que tem como alvo o EGFR, o VEGFR e o RET. Ao bloquear estes receptores, pode afetar as vias que regulam a expressão do HCCA2, reduzindo a atividade do HCCA2. | ||||||