H2-Q10 Ativadores

Os activadores comuns de H2-Q10 incluem, entre outros, Chrysin CAS 480-40-0, (RS)-Atenolol CAS 29122-68-7, β-Estradiol CAS 50-28-2, Triclosan CAS 3380-34-5 e Etinilestradiol CAS 57-63-6.

Os activadores de Akt1 abrangem uma variedade de compostos químicos que facilitam a ativação de Akt1, uma proteína quinase específica da serina/treonina que desempenha um papel crítico em vários processos celulares, incluindo o metabolismo da glicose, a apoptose, a proliferação celular, a transcrição e a migração celular. Compostos como a insulina, o IGF-1, o PDGF e o EGF operam através das vias do recetor tirosina quinase, iniciando uma cascata que ativa a PI3K e subsequentemente leva à produção de PIP3. Este fosfolípido serve de local de acoplamento para a Akt1 na membrana plasmática, onde fica totalmente ativada através da fosforilação por PDK1 e mTORC2. Além disso, o peróxido de hidrogénio, o PMA e a diidrotestosterona modulam as vias de sinalização celular que se cruzam com a ativação da Akt1. O peróxido de hidrogénio funciona como uma espécie reactiva de oxigénio que pode ativar indiretamente a via PI3K/Akt, enquanto o PMA ativa a PKC, que pode subsequentemente fosforilar intermediários na via Akt1. A diidrotestosterona, através dos receptores androgénicos, leva à ativação da via PI3K/Akt, aumentando a sinalização Akt1.Os activadores H2-Q10 representam uma classe de compostos que podem ativar ou aumentar a atividade da proteína H2-Q10 ou a via bioquímica em que o produto do gene H2-Q10 está envolvido. A descoberta destas moléculas começa normalmente com um ensaio de rastreio de alto rendimento (HTS), que permite a avaliação rápida de milhares a milhões de entidades químicas quanto à sua capacidade de modular um alvo de interesse. No contexto do H2-Q10, o HTS seria concebido para detetar alterações bioquímicas ou celulares indicativas de ativação do H2-Q10. Por exemplo, um ensaio de rastreio pode utilizar um gene repórter que produz um sinal detetável, como a fluorescência ou a luminescência, quando a atividade da H2-Q10 é elevada. Esta amplificação do sinal é fundamental para identificar compostos que possam melhorar a função H2-Q10.