Os activadores GS188 funcionam principalmente através do aumento dos níveis intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), um segundo mensageiro fundamental em muitos processos celulares. A forskolina, a PGE2, a isoprenalina, a epinefrina, a dopamina, o SKF38393 e o BRL 37344 aumentam os níveis intracelulares de AMPc activando a adenilato ciclase ou receptores específicos ligados à adenilato ciclase. Por outro lado, o IBMX, o Rolipram e o ZM241385 aumentam os níveis intracelulares de AMPc através da inibição da fosfodiesterase ou do recetor de adenosina A2A, que normalmente diminui os níveis de AMPc. O aumento dos níveis de AMPc estimula a proteína quinase A (PKA), que pode então ativar a GS188 fosforilando-a.
A ativação do GS188 pela PKA é um passo vital na ativação funcional do GS188. Um aumento do nível intracelular de AMPc leva à ativação da PKA. Uma vez activada, a PKA pode fosforilar e ativar o GS188, aumentando assim a sua atividade funcional. O 8-bromo-cAMP ativa diretamente a PKA, evitando assim a necessidade de aumentar os níveis de cAMP. O H-89, pelo contrário, actua inibindo a PKA. Esta inibição pode reduzir o feedback negativo sobre a GS188, aumentando assim a sua atividade. Por conseguinte, a ativação funcional do GS188 pode ser conseguida através de várias estratégias bioquímicas, quer aumentando os níveis de AMPc, quer estimulando diretamente a PKA.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilato ciclase, que aumenta os níveis intracelulares de cAMP. O aumento dos níveis de AMPc pode estimular a PKA, que, por sua vez, pode ativar a GS188 por fosforilação. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A ativação da PKA pode levar à fosforilação e ativação da GS188. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
O H-89 é um inibidor da PKA. Ao inibir a PKA, pode reduzir a inibição por retroação negativa da GS188, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor da fosfodiesterase que aumenta os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado pode estimular a PKA, que depois ativa o GS188 por fosforilação. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor da fosfodiesterase que aumenta os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado pode estimular a PKA, que depois ativa a GS188 por fosforilação. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A PGE2 é uma prostaglandina que ativa a adenilato ciclase, o que aumenta os níveis de cAMP. O AMPc elevado pode estimular a PKA, que depois ativa a GS188 por fosforilação. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
A isoprenalina é um agonista dos receptores beta-adrenérgicos que aumenta os níveis de AMPc. O AMPc elevado pode estimular a PKA, que depois ativa a GS188 por fosforilação. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina é um agonista dos receptores beta-adrenérgicos que aumenta os níveis de cAMP. O AMPc elevado pode estimular a PKA, que depois ativa o GS188 por fosforilação. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina é um agonista dos receptores do tipo D1 que aumenta os níveis de AMPc. O AMPc elevado pode estimular a PKA, que depois ativa o GS188 por fosforilação. | ||||||
SKF 38393 hydrochloride | 62717-42-4 | sc-203264 | 25 mg | $49.00 | ||
O SKF38393 é um agonista dos receptores do tipo D1 que aumenta os níveis de cAMP. O AMPc elevado pode estimular a PKA, que depois ativa a GS188 por fosforilação. | ||||||