GrpEL1 Inibidores
Os inibidores comuns do GrpEL1 incluem, entre outros, a Geldanamicina CAS 30562-34-6, o 17-AAG CAS 75747-14-7, o Radicol CAS 12772-57-5, a Novobiocina CAS 303-81-1 e a Silibina CAS 22888-70-6.
Os inibidores de GrpEL1 são compostos químicos que visam especificamente e modulam a função da proteína GrpEL1, uma co-chaperona da família da proteína de choque térmico 70 (Hsp70). A GrpEL1 desempenha um papel crucial no processo de dobragem das proteínas mitocondriais, regulando a atividade da Hsp70 através da troca de nucleótidos. Esta regulação assegura a dobragem correta das proteínas mitocondriais nascentes e a sua manutenção num estado funcional. Os inibidores da GrpEL1 perturbam este processo ao interferirem com a sua capacidade de promover a libertação de ADP da Hsp70, que é um passo fundamental no ciclo de hidrólise do ATP. Esta inibição leva a alterações na maquinaria de dobragem de proteínas, podendo causar uma acumulação de proteínas mal dobradas ou desdobradas na matriz mitocondrial, o que pode afetar a função mitocondrial e a homeostase celular. Quimicamente, os inibidores da GrpEL1 variam em termos de estrutura, mas são normalmente pequenas moléculas concebidas para se ligarem diretamente à proteína GrpEL1 ou ao seu local de interação com a Hsp70. Ao ligarem-se à GrpEL1, estes inibidores alteram a sua dinâmica conformacional, impedindo a sua capacidade de sofrer as alterações conformacionais necessárias para a troca de nucleótidos. Este bloqueio afecta a atividade ATPase da Hsp70, conduzindo a efeitos a jusante na dobragem, estabilização e integridade mitocondrial das proteínas. Os investigadores concebem frequentemente inibidores da GrpEL1 com base em dados estruturais obtidos por cristalografia de raios X ou por estudos de RMN da proteína, o que permite uma orientação precisa para os seus locais funcionais. O desenvolvimento destes inibidores envolve uma compreensão detalhada das interações proteína-proteína e da cinética enzimática, assegurando que afectam especificamente a GrpEL1 sem perturbar outros componentes do sistema de chaperona mitocondrial.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90 e inibe a sua atividade de chaperona. Dado que a GrpEL1 requer uma função de chaperona adequada para a sua atividade, a inibição da Hsp90 pode levar a uma diminuição funcional da GrpEL1 devido a uma dobragem ou estabilização inadequadas. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG é um inibidor da Hsp90, estruturalmente semelhante à Geldanamicina. Interfere com o ciclo de chaperona da Hsp90, conduzindo, em última análise, a uma diminuição da atividade das proteínas clientes, incluindo a GrpEL1, ao promover a sua degradação. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O radicicol liga-se competitivamente ao local de ligação ao ATP da Hsp90, inibindo assim a sua função. Isto resulta na desestabilização das proteínas clientes, incluindo a GrpEL1, uma vez que estas dependem da atividade chaperona da Hsp90. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
A novobiocina é um antibiótico que também actua como um inibidor C-terminal da Hsp90, perturbando a ligação da chaperona às proteínas clientes. Isto conduziria indiretamente a uma diminuição da atividade da GrpEL1 devido à falta de apoio adequado da chaperona. | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
Sabe-se que a silibinina inibe a sinalização STAT3. Uma vez que o STAT3 pode ser uma proteína cliente da Hsp90, a sua inibição pode também diminuir a estabilidade e a atividade do GrpEL1 através da redução da funcionalidade da Hsp90. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG se liga e inibe a Hsp90, o que pode levar à redução da chaperonização e maturação da GrpEL1, diminuindo a sua atividade funcional. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol é um potente inibidor da Hsp90 que leva à degradação das suas proteínas clientes. Como o GrpEL1 depende da Hsp90 para a sua estabilidade, o celastrol reduziria indiretamente a atividade do GrpEL1. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A liga-se à Hsp90 e interrompe a sua função, levando à degradação de proteínas clientes, incluindo a GrpEL1. | ||||||
Herbimycin A | 70563-58-5 | sc-3516 sc-3516A | 100 µg 1 mg | $272.00 $1502.00 | 13 | |
A herbimicina A é um antibiótico benzoquinoide ansamicina que inibe a atividade chaperona da Hsp90, que é essencial para a estabilidade e função da GrpEL1. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
O luminespib é um inibidor da Hsp90 derivado do isoxazol que conduziria a uma diminuição da estabilidade e da função do GrpEL1 através da inibição da sua chaperona, a Hsp90. | ||||||