group IVC sPLA2 Inibidores

Os inibidores comuns da sPLA2 do grupo IVC incluem, entre outros, a indometacina CAS 53-86-1, o Vioxx CAS 162011-90-7, a aspirina CAS 50-78-2, o ibuprofeno CAS 15687-27-1 e o naproxeno CAS 22204-53-1.

Os inibidores da sPLA2 do grupo IVC englobam uma classe de compostos que inibem indiretamente a atividade enzimática da sPLA2 do grupo IVC. Esta enzima é responsável pela hidrólise dos fosfolípidos da membrana para libertar ácido araquidónico, que é depois convertido em vários eicosanóides, incluindo prostaglandinas e leucotrienos, através da ação das enzimas COX e lipoxigenase. Compostos como a indometacina, o rofecoxib, a aspirina, o ibuprofeno e o naproxeno funcionam como inibidores não selectivos da COX ou, no caso do rofecoxib, do celecoxib, do meloxicam, da nimesulida, do valdecoxib e do etoricoxib, como inibidores selectivos da COX-2. Ao inibir as enzimas COX, estes compostos reduzem a síntese de prostaglandinas. Com uma menor procura de prostaglandinas, a necessidade de ácido araquidónico é reduzida, o que, por sua vez, pode levar a uma diminuição da atividade da sPLA2 do grupo IVC, uma vez que há menos necessidade de substrato para a sua ação.

A licofelona é única, uma vez que inibe tanto a COX como a 5-lipoxigenase (5-LOX), afectando as vias das prostaglandinas e dos leucotrienos. Ao reduzir simultaneamente os níveis destes eicosanóides, a licofelona poderia diminuir a atividade funcional da sPLA2 do grupo IVC, reduzindo significativamente a necessidade da sua atividade de libertação de ácido araquidónico. O bromfenac, embora conhecido principalmente como um AINE com ação inibidora da COX, também pode diminuir os níveis de prostaglandina, levando a uma redução semelhante da atividade da sPLA2 do grupo VCI.