GPR54 Ativadores
Os activadores comuns do GPR54 incluem, entre outros, Metastina, Metastina (45-54) CAS 374675-21-5, Citrato de Clomifeno CAS 50-41-9, Tamoxifeno CAS 10540-29-1 e 17-Acetato de Medroxiprogesterona CAS 71-58-9.
Os activadores do GPR54 representam uma classe de compostos concebidos para se ligarem ao GPR54, também conhecido como recetor Kiss1, que é parte integrante das funções metabólicas e reprodutivas. Dentro deste grupo, acredita-se que compostos distintos, como os agonistas da GnRH, como a Leuprolida, interagem com reguladores a montante ou alvos a jusante do GPR54, influenciando potencialmente a sua atividade através da modulação da atividade da hormona libertadora de gonadotropina. Do mesmo modo, os antagonistas da GnRH, como o Cetrorelix, podem ter a capacidade de interagir com os receptores da GnRH, influenciando potencialmente as vias de sinalização associadas da GPR54. A modulação de outros factores endócrinos, como a hormona luteinizante e a hormona folículo-estimulante, por agentes como o citrato de clomifeno, também pode levar a interações com as vias de sinalização do GPR54.
Outros potenciais membros desta classe incluem o Tamoxifeno, um modulador dos receptores de estrogénio que pode afetar a expressão ou a sinalização do GPR54 através da modulação da atividade estrogénica, e compostos como o Acetato de Medroxiprogesterona, que pode afetar a atividade do GPR54 através da interação com os receptores de progesterona e da modulação das vias de sinalização relacionadas. Agentes como a Enzalutamida, um modulador dos receptores androgénicos, ao alterar a atividade androgénica, podem também ter ramificações na sinalização ou expressão do GPR54. Além disso, compostos como a forskolina, que aumentam os níveis de AMPc, e outros, como o sildenafil, que inibem a degradação do AMPc ou do GMPc, podem ter potencial para influenciar as cascatas de sinalização e as vias relacionadas com o GPR54.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metastin | sc-221884 | 500 µg | $310.00 | |||
A metastina é um ativador seletivo do GPR54 conhecido pela sua capacidade única de estabilizar a conformação do recetor através de interações ligando-recetor específicas. Este composto promove a oligomerização do recetor, que é crucial para iniciar as cascatas de sinalização intracelular. Os seus motivos estruturais distintos aumentam a afinidade de ligação, levando a uma cinética de ativação acelerada. Além disso, as caraterísticas hidrofílicas do Metastin facilitam a permeabilidade efectiva da membrana, influenciando a sua biodisponibilidade e interação com o GPR54. | ||||||
Metastin (45-54) | 374675-21-5 | sc-221883 sc-221883A sc-221883B | 1 mg 20 mg 60 mg | $110.00 $1428.00 $2244.00 | 2 | |
A metastina (45-54) é um potente ativador do GPR54 caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor, reforçando as vias de sinalização a jusante. A sua sequência peptídica única permite uma elevada especificidade na ligação, promovendo a dimerização do recetor e a sua subsequente ativação. O composto apresenta uma cinética rápida, facilitando respostas celulares rápidas. Além disso, as suas caraterísticas estruturais contribuem para interações favoráveis com as membranas lipídicas, optimizando a sua eficácia funcional em ambientes celulares. | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $82.00 $173.00 | 1 | |
Ao modular os níveis da hormona luteinizante e da hormona folículo-estimulante, este composto pode ter um impacto na sinalização GPR54. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Pode influenciar a expressão ou a sinalização do GPR54 através da modulação da atividade estrogénica. | ||||||
Medroxyprogesterone 17-Acetate | 71-58-9 | sc-205744 sc-205744A | 500 mg 1 g | $66.00 $97.00 | ||
Pode influenciar potencialmente a atividade do GPR54 ao interagir com os receptores de progesterona e modular as vias de sinalização relacionadas. | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
Ao modular a atividade androgénica, pode afetar a sinalização ou a expressão do GPR54. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ao elevar os níveis de AMPc, poderia influenciar as cascatas de sinalização associadas ao GPR54. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
A ativação da proteína quinase A pode modular os estados de fosforilação das proteínas nas vias relacionadas com o GPR54. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Ao modificar os níveis de cálcio intracelular, pode influenciar a sinalização GPR54. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
A modulação da atividade da proteína quinase C pode influenciar as vias de sinalização associadas ao GPR54. | ||||||