Date published: 2026-4-10

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GPR54 Ativadores

Os activadores comuns do GPR54 incluem, entre outros, Metastina, Metastina (45-54) CAS 374675-21-5, Citrato de Clomifeno CAS 50-41-9, Tamoxifeno CAS 10540-29-1 e 17-Acetato de Medroxiprogesterona CAS 71-58-9.

Os activadores do GPR54 representam uma classe de compostos concebidos para se ligarem ao GPR54, também conhecido como recetor Kiss1, que é parte integrante das funções metabólicas e reprodutivas. Dentro deste grupo, acredita-se que compostos distintos, como os agonistas da GnRH, como a Leuprolida, interagem com reguladores a montante ou alvos a jusante do GPR54, influenciando potencialmente a sua atividade através da modulação da atividade da hormona libertadora de gonadotropina. Do mesmo modo, os antagonistas da GnRH, como o Cetrorelix, podem ter a capacidade de interagir com os receptores da GnRH, influenciando potencialmente as vias de sinalização associadas da GPR54. A modulação de outros factores endócrinos, como a hormona luteinizante e a hormona folículo-estimulante, por agentes como o citrato de clomifeno, também pode levar a interações com as vias de sinalização do GPR54.

Outros potenciais membros desta classe incluem o Tamoxifeno, um modulador dos receptores de estrogénio que pode afetar a expressão ou a sinalização do GPR54 através da modulação da atividade estrogénica, e compostos como o Acetato de Medroxiprogesterona, que pode afetar a atividade do GPR54 através da interação com os receptores de progesterona e da modulação das vias de sinalização relacionadas. Agentes como a Enzalutamida, um modulador dos receptores androgénicos, ao alterar a atividade androgénica, podem também ter ramificações na sinalização ou expressão do GPR54. Além disso, compostos como a forskolina, que aumentam os níveis de AMPc, e outros, como o sildenafil, que inibem a degradação do AMPc ou do GMPc, podem ter potencial para influenciar as cascatas de sinalização e as vias relacionadas com o GPR54.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Metastin

sc-221884
500 µg
$310.00
(0)

A metastina é um ativador seletivo do GPR54 conhecido pela sua capacidade única de estabilizar a conformação do recetor através de interações ligando-recetor específicas. Este composto promove a oligomerização do recetor, que é crucial para iniciar as cascatas de sinalização intracelular. Os seus motivos estruturais distintos aumentam a afinidade de ligação, levando a uma cinética de ativação acelerada. Além disso, as caraterísticas hidrofílicas do Metastin facilitam a permeabilidade efectiva da membrana, influenciando a sua biodisponibilidade e interação com o GPR54.

Metastin (45-54)

374675-21-5sc-221883
sc-221883A
sc-221883B
1 mg
20 mg
60 mg
$112.00
$1457.00
$6000.00
2
(1)

A metastina (45-54) é um potente ativador do GPR54 caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais no recetor, reforçando as vias de sinalização a jusante. A sua sequência peptídica única permite uma elevada especificidade na ligação, promovendo a dimerização do recetor e a sua subsequente ativação. O composto apresenta uma cinética rápida, facilitando respostas celulares rápidas. Além disso, as suas caraterísticas estruturais contribuem para interações favoráveis com as membranas lipídicas, optimizando a sua eficácia funcional em ambientes celulares.

Clomiphene Citrate

50-41-9sc-205636
sc-205636A
1 g
5 g
$84.00
$176.00
1
(0)

Ao modular os níveis da hormona luteinizante e da hormona folículo-estimulante, este composto pode ter um impacto na sinalização GPR54.

Tamoxifen

10540-29-1sc-208414
2.5 g
$272.00
18
(2)

Pode influenciar a expressão ou a sinalização do GPR54 através da modulação da atividade estrogénica.

Medroxyprogesterone 17-Acetate

71-58-9sc-205744
sc-205744A
500 mg
1 g
$67.00
$99.00
(0)

Pode influenciar potencialmente a atividade do GPR54 ao interagir com os receptores de progesterona e modular as vias de sinalização relacionadas.

MDV3100

915087-33-1sc-364354
sc-364354A
5 mg
50 mg
$245.00
$1051.00
7
(1)

Ao modular a atividade androgénica, pode afetar a sinalização ou a expressão do GPR54.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$78.00
$153.00
$740.00
$1413.00
$2091.00
73
(3)

Ao elevar os níveis de AMPc, poderia influenciar as cascatas de sinalização associadas ao GPR54.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$47.00
$136.00
$492.00
$4552.00
74
(7)

A ativação da proteína quinase A pode modular os estados de fosforilação das proteínas nas vias relacionadas com o GPR54.

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
$374.00
(0)

Ao modificar os níveis de cálcio intracelular, pode influenciar a sinalização GPR54.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$41.00
$132.00
$214.00
$500.00
$948.00
119
(6)

A modulação da atividade da proteína quinase C pode influenciar as vias de sinalização associadas ao GPR54.