GPR30 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR30 incluem, entre outros, Estriol CAS 50-27-1, GSK 4716 CAS 101574-65-6, ICI 182,780 CAS 129453-61-8, β-Estradiol CAS 50-28-2 e GSK 429286 CAS 864082-47-3.
Os inibidores do GPR30 representam uma classe de compostos químicos concebidos para atingir e modular seletivamente a atividade do recetor 30 de estrogénio acoplado à proteína G (GPR30). Estes inibidores desempenham um papel crucial na revelação das intrincadas vias de sinalização associadas ao GPR30 e na compreensão do seu significado funcional em diversos processos celulares. Uma classe proeminente de inibidores da GPR30 inclui pequenas moléculas como a G-15, a G15-DHP e a G36, que se ligam diretamente à GPR30, impedindo a sua ativação e as cascatas de sinalização subsequentes. Estes inibidores interrompem vias como a cAMP/PKA, MAPK e PI3K/Akt, oferecendo aos investigadores ferramentas precisas para investigar as respostas celulares mediadas pelo GPR30.
O tamoxifeno e o fulvestrant, conhecidos pelos seus papéis de moduladores e degradadores dos receptores de estrogénio, respetivamente, também apresentam efeitos inibitórios no GPR30. Interferem nas interações com os receptores de estrogénio, influenciando indiretamente as vias de sinalização do GPR30 e fornecendo informações valiosas sobre a interação entre os receptores de estrogénio. Além disso, compostos como o OHTDS e o Inibidor 1 do GPR30 demonstram especificidade para o GPR30, influenciando a sua atividade e as vias a jusante. Estes inibidores contribuem para a nossa compreensão dos papéis diferenciados do GPR30 nos processos celulares e oferecem vias de intervenção.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Estriol | 50-27-1 | sc-205682 sc-205682A | 100 mg 500 mg | $21.00 $64.00 | ||
O estriol funciona como um inibidor do GPR30, caracterizado pela sua afinidade de ligação selectiva que se envolve em interações electrostáticas específicas com o local ativo do recetor. Este composto demonstra um perfil cinético rápido, facilitando a rápida ocupação do recetor e a subsequente modulação das vias de sinalização a jusante. A sua estrutura tridimensional única permite alterações conformacionais distintas no GPR30, influenciando potencialmente as respostas celulares e os mecanismos reguladores. As propriedades de solubilidade do composto aumentam ainda mais a sua dinâmica de interação nos sistemas biológicos. | ||||||
GSK 4716 | 101574-65-6 | sc-203986 sc-203986A | 10 mg 50 mg | $71.00 $285.00 | ||
O GSK4716 é um antagonista do GPR30 que compete com os ligandos endógenos na ligação ao recetor. Esta competição resulta na inibição das vias de sinalização mediadas pelo GPR30, particularmente as vias cAMP/PKA e PI3K/Akt. O mecanismo de ação do GSK4716 envolve a interrupção da ativação normal do GPR30, tornando-o um químico fiável para investigar os papéis funcionais do GPR30 em vários contextos celulares. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
O fulvestrant, classificado como um degradador seletivo dos receptores de estrogénio (SERD), inibe indiretamente o GPR30. Ao promover a degradação dos receptores de estrogénio, incluindo o GPR30, o fulvestrant reduz a disponibilidade de receptores funcionais para ativação. Isto resulta numa atenuação abrangente das cascatas de sinalização mediadas pelo GPR30, com impacto em vias como a PI3K/Akt e a ERK1/2. O mecanismo duplo do fulvestrant oferece informações sobre a intrincada regulação das vias de sinalização dos estrogénios. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Embora tradicionalmente reconhecido como uma hormona estrogénica, o estradiol também pode exercer efeitos antagonistas sobre o GPR30. Em certos contextos, concentrações elevadas de estradiol podem competir com ligandos endógenos pela ligação ao GPR30, levando à inibição da sua ativação normal. Isto resulta na modulação das vias de sinalização mediadas pelo GPR30, incluindo a regulação do AMPc/PKA e da sinalização do cálcio, realçando o intrincado papel duplo do estradiol na modulação do recetor de estrogénio. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $39.00 $123.00 $230.00 | ||
O inibidor 1 do GPR30 é um antagonista de pequenas moléculas concebido para atingir e inibir especificamente o GPR30. Ao ligar-se ao recetor, este inibidor interrompe as vias de sinalização mediadas pelo GPR30, afectando os efectores a jusante, como a MAPK e a PI3K/Akt. A conceção do composto garante uma elevada seletividade para o GPR30, tornando-o uma ferramenta valiosa para elucidar os papéis diferenciados do GPR30 em vários processos celulares e as suas potenciais implicações na saúde e na doença. | ||||||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen | 68047-06-3 | sc-3542C sc-3542 sc-3542B sc-3542A sc-3542D sc-3542E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $216.00 $275.00 $400.00 $704.00 $1350.00 $2350.00 | 20 | |
O inibidor 2 do GPR30 é um composto químico concebido para a inibição específica do GPR30. O seu mecanismo envolve a interferência com a ativação do recetor e a subsequente sinalização a jusante. Este inibidor afecta particularmente as vias mediadas pelo GPR30, como cAMP/PKA e MAPK. As caraterísticas estruturais do Inibidor 2 do GPR30 contribuem para a sua seletividade, tornando-o uma ferramenta essencial para os investigadores que investigam os meandros moleculares da função do GPR30 em diversos contextos celulares. | ||||||