Os inibidores do GPR161 representam uma classe química única que se concentra na modulação da atividade do Recetor 161 acoplado à proteína G (GPR161) através de mecanismos indirectos, influenciando principalmente a via de sinalização do AMP cíclico (AMPc). Este recetor, que faz parte da grande família dos GPCR, desempenha um papel fundamental em vários processos celulares, incluindo a transdução de sinais e a comunicação celular. Os inibidores desta classe não se ligam diretamente ao GPR161 nem o antagonizam. Em vez disso, o seu mecanismo de ação está centrado na alteração dos níveis de AMPc, um mensageiro secundário fundamental na sinalização celular. Os compostos desta classe incluem os inibidores da fosfodiesterase (PDE), os activadores da adenilil ciclase e certas catecolaminas ou os seus análogos. Os inibidores da PDE, como o Rolipram e a Cilostamida, funcionam impedindo a degradação do AMPc, mantendo assim níveis elevados deste mensageiro no interior da célula. Este aumento do AMPc pode influenciar indiretamente as vias de sinalização em que o GPR161 está envolvido. Os activadores da adenilil ciclase, como a forskolina e o etazolato, funcionam de forma diferente; aumentam diretamente a produção de AMPc, modulando assim o ambiente celular em que o GPR161 funciona.
Os inibidores da PDE, como o Rolipram (inibidor da PDE4), a Cilostamida (inibidor da PDE3) e o IBMX (inibidor não seletivo da PDE), impedem a degradação do AMPc, o que resulta num aumento das concentrações intracelulares. Os níveis elevados de AMPc podem ter um efeito a jusante na sinalização do GPR161, uma vez que se sabe que o GPR161 está envolvido em vias mediadas pelo AMPc. Por outro lado, compostos como a forscolina e o etazolato aumentam diretamente os níveis de AMPc, reforçando a atividade da adenilil ciclase. A forskolina, um conhecido ativador da adenilil ciclase, liga-se diretamente à enzima e aumenta a sua atividade, conduzindo a um aumento da síntese de AMPc.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc. Ao elevar o AMPc, pode modular indiretamente a atividade do GPR161 devido ao seu papel na sinalização do AMPc. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), que degrada o AMPc. A inibição da PDE4 leva a um aumento dos níveis de AMPc, influenciando potencialmente a sinalização do GPR161. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
A cilostamida é um inibidor da fosfodiesterase 3 (PDE3). Ao inibir a PDE3 e impedir a degradação do AMPc, pode afetar indiretamente a atividade do GPR161. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX (isobutilmetilxantina) é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, levando a um aumento dos níveis de AMPc. Isto pode afetar indiretamente a sinalização do GPR161. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina, embora conhecida principalmente como uma hormona, pode influenciar os níveis de AMPc através de receptores adrenérgicos, modulando potencialmente a atividade do GPR161. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona é um inibidor seletivo da PDE3. Ao impedir a degradação do AMPc, pode influenciar indiretamente a sinalização do GPR161. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina é um inibidor da PDE1 e pode aumentar os níveis de cAMP, afectando assim potencialmente a atividade do GPR161. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, uma catecolamina sintética, ativa a adenilil ciclase através dos receptores beta-adrenérgicos, aumentando o AMPc e influenciando potencialmente o GPR161. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
A zardaverina é um inibidor duplo da PDE3 e da PDE4, levando a um aumento dos níveis de AMPc, o que pode afetar a sinalização GPR161. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
A papaverina é um inibidor não seletivo da fosfodiesterase, que pode levar a um aumento dos níveis de AMPc, influenciando indiretamente o GPR161. |