GPR142 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR142 incluem, entre outros, a Forskolin CAS 66575-29-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 e LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os inibidores do GPR142 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade do recetor acoplado à proteína G 142 (GPR142). O GPR142 faz parte da grande superfamília dos GPCR, que desempenha um papel fundamental na transdução de sinais celulares, mediando as respostas a estímulos extracelulares. Estes receptores são proteínas integrais de membrana que funcionam através do acoplamento com proteínas G intracelulares, levando à ativação ou inibição de vias de sinalização a jusante. O GPR142, em particular, é expresso principalmente em certos tecidos, incluindo o pâncreas, e tem sido implicado na regulação de processos metabólicos. A inibição do GPR142 por compostos selectivos perturba as suas funções normais de sinalização, o que pode levar a alterações nas vias bioquímicas que controla. A conceção dos inibidores do GPR142 envolve normalmente uma elevada especificidade para assegurar uma ligação selectiva e evitar efeitos fora do alvo noutros membros da família GPCR.
Estruturalmente, os inibidores do GPR142 são frequentemente pequenas moléculas, caracterizadas pela sua capacidade de interagir com a bolsa de ligação do recetor GPR142. Esta interação resulta normalmente em alterações conformacionais no recetor que impedem a sua ativação ou bloqueiam as vias de transdução de sinal. Estes inibidores podem apresentar diferentes graus de afinidade e especificidade, dependendo da sua composição molecular, que pode incluir grupos funcionais optimizados para a interação com o recetor. A química dos inibidores do GPR142 foi concebida para alcançar um equilíbrio entre a potência, a estabilidade e a permeabilidade, permitindo-lhes alcançar e ligar-se eficazmente ao seu recetor-alvo em sistemas biológicos. Através de estudos detalhados da relação estrutura-atividade (SAR), os químicos aperfeiçoam estes compostos para melhorar a sua eficiência de ligação e minimizar as interações indesejáveis com outros alvos moleculares.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina eleva o AMPc, o que poderia levar à regulação negativa do GPR142, iniciando uma cascata que suprime a sua atividade promotora. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059, ao inibir a MEK, pode diminuir a ativação da ERK, o que pode resultar na supressão de factores de transcrição críticos para a síntese de GPR142. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 prejudica a p38 MAPK, o que pode levar à diminuição da atividade transcricional de genes, incluindo o GPR142, alterando as respostas do promotor. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP 600125 impede a atividade da JNK, o que pode reduzir a atividade da AP-1, um fator de transcrição que pode ser crucial para a síntese do GPR142. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 suprime a atividade da via PI3K/Akt, levando potencialmente à diminuição da síntese de GPR142 através da alteração da atividade do fator de transcrição. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina obstrui a atividade do mTOR, que é fundamental para a síntese proteica, resultando potencialmente em níveis reduzidos de GPR142 devido à diminuição da tradução. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin bloqueia a PI3K, o que poderia levar a uma diminuição da expressão do GPR142 ao perturbar a atividade dos factores de transcrição associados à via PI3K/Akt. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
A queleritrina obstrui a ação da proteína quinase C (PKC), resultando potencialmente numa síntese reduzida de GPR142 se a PKC estiver implicada na sua expressão. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 inibe a quinase ROCK, que pode suprimir a expressão do GPR142 alterando as vias de sinalização que governam a dinâmica do citoesqueleto e a expressão genética. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
O CCG-1423 bloqueia a sinalização transcricional mediada por RhoA, o que pode causar uma diminuição da síntese de GPR142 se a sinalização RhoA for essencial para a sua expressão. | ||||||