GPR141 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR141 incluem, entre outros, o GW 9662 CAS 22978-25-2, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, o NF 449 CAS 389142-38-5, o YM 254890 CAS 568580-02-9 e o L-NG-Nitroarginina Metil Éster (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Os inibidores do GPR141 pertencem a uma classe especializada de compostos químicos concebidos para impedir a atividade do recetor 141 acoplado à proteína G (GPR141). Este recetor, que faz parte da extensa família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), desempenha um papel em várias cascatas de sinalização intracelular. Os inibidores do GPR141 funcionam através da ligação ao recetor, bloqueando assim a sua interação com fixadores endógenos. A ação destes inibidores é altamente específica, visando o local conformacional único do GPR141, o que impede o recetor de sofrer as alterações conformacionais necessárias para a ativação das proteínas G associadas. Entre esses inibidores, o processo de transdução de sinal mediado pelo GPR141 é efetivamente interrompido, o que pode influenciar uma série de processos biológicos subsequentes. Esta paragem na sinalização é crucial para a regulação de eventos que são normalmente modulados pela atividade do recetor, tornando estes inibidores ferramentas poderosas para dissecar as funções fisiológicas do GPR141.
A especificidade dos inibidores do GPR141 significa que são capazes de modular uma via singular sem afetar a miríade de outras vias mediadas por GPCR, garantindo assim efeitos mínimos fora do alvo. Estes compostos inibitórios apresentam normalmente uma elevada afinidade de ligação, o que garante que mantêm a ocupação do recetor e exercem efeitos inibitórios sustentados. A ligação destes inibidores pode ser reversível ou irreversível, dependendo da natureza química do composto e da duração da sua interação com o GPR141. Os inibidores têm geralmente perfis farmacocinéticos e farmacodinâmicos bem caracterizados, proporcionando um comportamento previsível in vivo. A capacidade de inibir seletivamente o GPR141 permite aos investigadores estudar com precisão os papéis fisiológicos e patológicos do recetor. Ao compreender o envolvimento do recetor nos mecanismos de sinalização celular, torna-se possível elucidar as implicações mais amplas da atividade do GPR141 em vários sistemas biológicos.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
O GW9662 é um antagonista seletivo do PPARγ. Ao inibir o PPARγ, o GW9662 pode reduzir a transcrição de vários genes, incluindo os que codificam para GPCRs, como o GPR141, levando potencialmente à redução da expressão proteica. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa desactiva irreversivelmente as proteínas Gi/o. Como o GPR141 está potencialmente acoplado às proteínas Gi/o, a toxina inibe indiretamente a sinalização do GPR141 ao impedir a sua capacidade de modular a atividade da adenilato ciclase. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
O NF449 é um antagonista potente e seletivo da subunidade Gsα das proteínas G. Se o GPR141 interage com as proteínas Gsα, o NF449 poderia reduzir indiretamente a capacidade do GPR141 de modular os níveis de AMPc, inibindo assim a sua função. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
O YM-254890 é um inibidor seletivo das proteínas Gq/11. Se o GPR141 sinaliza através da via Gq/11, este composto inibiria a atividade do GPR141 bloqueando a sua capacidade de ativar a fosfolipase C (PLC). | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
O L-NAME é um inibidor da óxido nítrico sintase. O óxido nítrico pode modular a atividade dos GPCR; por conseguinte, a redução da sua síntese poderia afetar indiretamente as vias de sinalização do GPR141, conduzindo a uma menor ativação. | ||||||
JTE 907 | 282089-49-0 | sc-203616 sc-203616A | 10 mg 50 mg | $283.00 $1100.00 | ||
O JTE-907 é um agonista inverso do recetor CB2. Ao inibir o CB2, pode modular indiretamente a atividade do GPR141 nos tecidos em que ambos os receptores estão expressos e potencialmente envolvidos em relações cruzadas. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
A clozapina, um antipsicótico atípico, tem amplas propriedades antagonistas dos receptores, incluindo vários GPCR. Poderia inibir indiretamente o GPR141 através da modulação do ambiente celular em que o GPR141 funciona. | ||||||
Ketanserin | 74050-98-9 | sc-279249 | 1 g | $700.00 | ||
A cetanserina é um antagonista dos receptores da serotonina que pode influenciar as vias de sinalização dos GPCR. Como o GPR141 é um GPCR, a cetanserina pode inibir indiretamente o GPR141, alterando as vias reguladoras mediadas pela serotonina em que participa. | ||||||