GPR137C Ativadores
Os activadores comuns do GPR137C incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a pilocarpina CAS 92-13-7, o carbacol CAS 51-83-2 e a 6-ciano-7-nitroquinoxalina-2,3-diona CAS 115066-14-3.
Os activadores do GPR137C funcionam através de uma variedade de mecanismos bioquímicos para aumentar a atividade do recetor nas vias de sinalização celular. Os compostos que elevam os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc) exercem um efeito profundo sobre este recetor acoplado à proteína G. Estes activadores conseguem-no estimulando diretamente a adenilato ciclase ou activando os receptores beta-adrenérgicos, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então as proteínas alvo, incluindo o GPR137C, culminando no seu estado funcional melhorado. Além disso, certos activadores funcionam através da modulação das concentrações de cálcio intracelular. Estes activadores podem aumentar o influxo de cálcio através da ligação aos receptores muscarínicos da acetilcolina e aos canais de cálcio do tipo L, ou diminuí-lo através da inibição dos canais de cálcio. A alteração resultante na sinalização dependente do cálcio é outra via através da qual o GPR137C pode ser ativado, uma vez que os mecanismos celulares respondem para manter a homeostase, envolvendo potencialmente o recetor na resposta compensatória.
Outros activadores do GPR137C actuam influenciando as vias dos mensageiros secundários ou a atividade dos canais iónicos. Por exemplo, os análogos do diacilglicerol activam a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar vários substratos que podem incluir componentes de vias relevantes para o GPR137C. De forma semelhante, o antagonismo da neurotransmissão excitatória ou a inibição das enzimas ciclo-oxigenase desencadeia uma cascata de ajustamentos celulares, sendo que a possível regulação positiva da atividade do GPR137C faz parte do mecanismo compensatório. Além disso, a modulação dos canais catiónicos TRPV1 por determinados ligandos resulta num aumento do influxo de cálcio, podendo assim afetar indiretamente o GPR137C através de vias sensíveis ao cálcio. Por último, os compostos que inibem a degradação do AMPc asseguram uma atividade sustentada da PKA, o que pode contribuir para a ativação do GPR137C através da ativação prolongada das vias dependentes do AMPc.
VEJA TAMBÉM
Items 1 to 10 of 12 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Este diterpeno actua diretamente na adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e ativar o GPR137C. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Uma catecolamina sintética e agonista beta-adrenérgico que aumenta os níveis intracelulares de AMPc através da ativação dos receptores adrenérgicos, activando subsequentemente a PKA, que pode visar e ativar o GPR137C. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
Um agonista dos receptores muscarínicos da acetilcolina que pode aumentar os níveis de cálcio intracelular através da sinalização pela proteína Gq, levando potencialmente à ativação de vias sensíveis ao cálcio que modulam a atividade do GPR137C. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Um agonista colinérgico não seletivo que, à semelhança da pilocarpina, pode aumentar os níveis de cálcio intracelular através dos receptores muscarínicos, afectando os mecanismos dependentes do cálcio que podem ativar o GPR137C. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
Um antagonista dos receptores AMPA que, ao inibir a neurotransmissão excitatória, pode levar a mecanismos celulares compensatórios que podem incluir a regulação positiva e a ativação do GPR137C. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Um bloqueador dos canais de cálcio que, ao reduzir o influxo de cálcio, influencia indiretamente as vias de sinalização intracelular que podem compensar através do aumento da atividade do GPR137C. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Um inibidor das proteínas Gi/o que, ao impedir a inibição da adenilato ciclase, pode levar a um aumento dos níveis de AMPc e da atividade da PKA, potencialmente aumentando e activando o GPR137C. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Um agonista dos canais de cálcio que aumenta especificamente a atividade dos canais de cálcio do tipo L, aumentando potencialmente a ativação dependente do cálcio das vias que envolvem o GPR137C. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Inibe as enzimas ciclo-oxigenase, conduzindo a níveis alterados de prostaglandinas, que podem modular a atividade do GPR137C através de efeitos a jusante nas cascatas de sinalização celular. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Ativa os canais catiónicos do recetor transiente potencial vanilóide 1 (TRPV1), conduzindo ao influxo de cálcio e à ativação de vias de sinalização dependentes do cálcio que podem ativar indiretamente o GPR137C. | ||||||