GOLPH3L Inibidores

Os inibidores comuns do GOLPH3L incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a Rapamicina CAS 53123-88-9, a Tricostatina A CAS 58880-19-6 e o PF 4708671 CAS 1255517-76-7.

A GOLPH3L, também conhecida como Golgi phosphoprotein 3-like, é um membro da família das fosfoproteínas do Golgi, localizada principalmente na rede trans-Golgi (TGN) e envolvida em processos de tráfico de membranas intracelulares. Embora a função exacta da GOLPH3L ainda não esteja totalmente elucidada, as evidências emergentes sugerem o seu envolvimento na regulação do transporte de proteínas entre o aparelho de Golgi e outros compartimentos celulares. A GOLPH3L partilha homologia estrutural com a sua proteína estreitamente relacionada, a GOLPH3, que tem sido implicada na manutenção da estrutura e função do Golgi, bem como na coordenação do tráfico de vesículas. Do mesmo modo, pensa-se que a GOLPH3L desempenha um papel na mediação da ligação de vesículas ou de eventos de fusão no aparelho de Golgi, contribuindo assim para a seleção e entrega eficientes de moléculas de carga aos seus respectivos destinos no interior da célula.

A inibição da função do GOLPH3L pode ser conseguida através de vários mecanismos destinados a perturbar as suas interacções com parceiros de ligação ou a interferir com a sua atividade no aparelho de Golgi. Uma abordagem potencial consiste em visar as interacções proteína-proteína mediadas pelo GOLPH3L, em especial as que estão envolvidas no tráfico de vesículas e na organização do Golgi. Pequenas moléculas ou péptidos concebidos para imitar as interfaces de ligação dos parceiros de interação do GOLPH3L podem inibir competitivamente estas interacções, impedindo assim o recrutamento ou a ativação do GOLPH3L na membrana do Golgi. Além disso, a modulação de modificações pós-traducionais, como a fosforilação ou a ubiquitinação, pode representar outra estratégia para inibir a função do GOLPH3L. Ao visar resíduos reguladores chave envolvidos na modificação do GOLPH3L, pode ser possível interromper a sua atividade ou localização no aparelho de Golgi, conduzindo a um tráfico aberrante na membrana e a disfunção celular.