Date published: 2025-10-29

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Gm71 Ativadores

Os activadores comuns do Gm71 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomiacina, ácido livre CAS 56092-81-0, o PMA CAS 16561-29-8, o ácido okadaico CAS 78111-17-8 e o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores da proteína lisina (K) metiltransferase que contêm valosina podem influenciar a atividade desta enzima através de várias vias bioquímicas. Por exemplo, compostos como a forskolina, ao estimular a adenilato ciclase, aumentam os níveis de cAMP, promovendo indiretamente a ativação da PKA. A PKA activada pode fosforilar proteínas, influenciando potencialmente a atividade de metilação do Vcpkmt, uma vez que os estados de fosforilação podem alterar a disponibilidade de substratos ou as interacções enzimáticas. Do mesmo modo, a ionomicina, através do seu papel de ionóforo de cálcio, pode ativar CaMKs, que podem fosforilar proteínas que são potenciais substratos de Vcpkmt ou factores reguladores, aumentando assim a função de metiltransferase da enzima.

Outros activadores actuam modificando a disponibilidade de substratos ou o ambiente da enzima. Por exemplo, o galato de epigalocatequina (EGCG) e o SAHA inibem as desacetilases, levando a um aumento dos níveis de acetilação das histonas, que podem ser substratos preferenciais para a Vcpkmt, aumentando a sua atividade. O aumento dos níveis intracelulares de SAM, um dador de grupos metilo, aumenta diretamente as capacidades de metilação do Vcpkmt.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar várias proteínas, melhorando potencialmente a atividade da valosina que contém a proteína lisina (K) metiltransferase (Vcpkmt) ao aumentar o potencial de metilação na célula.

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
$94.00
$259.00
2
(2)

A ionomicina actua como um ionóforo de cálcio, aumentando os níveis de cálcio intracelular. Isto pode ativar a CaMK, o que pode facilitar a fosforilação de substratos que interagem com o Vcpkmt, aumentando assim a sua atividade funcional.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que fosforila numerosas proteínas. Isto poderia resultar numa interação mais elevada entre substratos fosforilados e Vcpkmt, aumentando a sua atividade de metilação.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, levando a um aumento da fosforilação global das proteínas. Este estado hiperfosforilado pode reforçar indiretamente a atividade do Vcpkmt, aumentando a disponibilidade de substratos fosforilados.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

A EGCG inibe as histonas desacetilases de classe I, o que aumenta potencialmente a acetilação das histonas. As histonas acetiladas podem ser substratos preferenciais para o Vcpkmt, levando a uma maior atividade de metilação.

Ademetionine

29908-03-0sc-278677
sc-278677A
100 mg
1 g
$180.00
$655.00
2
(1)

A SAM serve como dador de metilo para reacções de metilação catalisadas por metiltransferases. Uma maior concentração de SAM pode aumentar a atividade de metilação do Vcpkmt, fornecendo mais grupos metilo para transferência.

Nicotinamide

98-92-0sc-208096
sc-208096A
sc-208096B
sc-208096C
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$43.00
$65.00
$200.00
$815.00
6
(1)

A nicotinamida inibe as sirtuínas, que são desacetilases dependentes de NAD+. A inibição das sirtuínas pode aumentar os níveis de acetilação das proteínas, criando potencialmente um ambiente de substrato mais favorável à atividade do Vcpkmt.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

A 5-azacitidina incorpora-se no ARN e no ADN e inibe as metiltransferases do ADN. Isto pode levar a alterações na estrutura da cromatina, aumentando potencialmente a acessibilidade dos substratos ao Vcpkmt.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

O SAHA é um inibidor da histona desacetilase, que conduz a um aumento da acetilação das histonas. O aumento da acetilação pode fornecer um substrato enriquecido para a ação do Vcpkmt.

Anacardic Acid

16611-84-0sc-202463
sc-202463A
5 mg
25 mg
$100.00
$200.00
13
(1)

O ácido anacárdico inibe as histonas acetiltransferases (HATs). Isto pode levar a um mecanismo compensatório em que ocorre um aumento da metilação, aumentando potencialmente a atividade do Vcpkmt.