GLYAT Inibidores

Os inibidores comuns do GLYAT incluem, entre outros, Acrylamide Solution, 40% CAS 79-06-1, α-Iodoacetamide CAS 144-48-9, 5,5′-Dithio-bis-(2-nitrobenzoic Acid) CAS 69-78-3, N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0 e TPCK CAS 402-71-1.

Os inibidores químicos do GLYAT podem impedir a função da proteína através de várias interacções moleculares que visam o seu local ativado ou resíduos essenciais necessários para a sua atividade enzimática. A acrilamida, por exemplo, pode inibir o GLYAT modificando covalentemente os resíduos de cisteína, um processo que altera efetivamente o local ativo da proteína e impede a ligação protéica ao substrato, interrompendo assim a sua função enzimática. Do mesmo modo, a iodoacetamida, conhecida por alquilar os resíduos de cisteína, pode inativar o GLYAT ligando-se às cisteínas do seu sítio ativo, impedindo a atividade catalítica essencial para a sua função. O pirocarbonato de dietilo (DEPC) modifica os resíduos de histidina, que, se forem parte integrante da atividade do GLYAT ou da ligação ao substrato, resultarão em inibição. O fluoreto de fenilmetilsulfonilo (PMSF) pode inibir o GLYAT se a função da proteína depender de um resíduo de serina no seu sítio ativo, uma vez que o PMSF reage especificamente com a serina para impedir a atividade enzimática.

Outras acções inibitórias incluem o 1,2-Epoxi-3-(p-nitrofenoxi)propano (EPNP) e o 5,5'-Ditiobis(ácido 2-nitrobenzóico) (DTNB), que podem ter como alvo, respetivamente, resíduos nucleofílicos e grupos tiol no GLYAT. A marcação por afinidade do EPNP pode inibir a atividade do GLYAT ligando-se a aminoácidos nucleofílicos que são essenciais para a sua função. O DTNB pode inibir o GLYAT ao reagir com grupos tiol de cisteína essenciais para a atividade da proteína. A N-etilmaleimida (NEM), que alquila os grupos sulfidrilo livres nas cisteínas, pode inibir o GLYAT se este possuir resíduos de cisteína vitais para a sua função. A tosil-L-fenilalanina clorometilcetona (TPCK) e a tosil-L-lisina clorometilcetona (TLCK) inibem o GLYAT, visando resíduos de histidina e lisina, respetivamente, que são essenciais para a atividade da enzima. O metabissulfito de sódio modifica os grupos tiol, e a sua reatividade com a cisteína da GLYAT poderia resultar na inibição da sua atividade. Por último, o dissulfureto de 2,2'-dipiridilo pode oxidar grupos tiol para formar dissulfuretos, que podem interferir com a função do GLYAT se a formação de tais ligações alterar a conformação ativa da proteína.