GDF-3 Inibidores
Os inibidores comuns do GDF-3 incluem, entre outros, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, SB 431542 CAS 301836-41-9, DMH-1 CAS 1206711-16-1 e K02288.
Os inibidores químicos do Fator de Diferenciação do Crescimento 3 (GDF-3) actuam através de vários mecanismos para modular as vias de sinalização que o GDF-3 utiliza no seu papel biológico. A dorsomorfina e o seu análogo LDN-193189, por exemplo, visam seletivamente a via de sinalização BMP, uma via crucial através da qual o GDF-3 exerce os seus efeitos. Estes inibidores funcionam impedindo diretamente a atividade dos receptores BMP tipo I, impedindo a fosforilação e subsequente ativação das proteínas SMAD, inibindo assim a sinalização subsequente que é tipicamente propagada pelo GDF-3. Outro composto, o SB-431542, actua inibindo seletivamente as quinases semelhantes ao recetor da activina (ALK) na via de sinalização do TGF-beta. Como o GDF-3 é um membro da superfamília TGF-beta, a inibição dessas quinases pelo SB-431542 interrompe a transdução de sinal na qual o GDF-3 participaria normalmente.
Continuando o tema da inibição do sinal, o DMH1 e o K02288 também servem como inibidores selectivos do recetor BMP, interferindo assim com a cascata de sinalização BMP com a qual o GDF-3 se envolve. Do mesmo modo, o LDN-214117 impede a interação dos receptores ALK2 e ALK3 com os quais o GDF-3 pode interagir, reduzindo assim funcionalmente a sinalização do GDF-3. A 83-01 amplia este efeito inibitório ao visar ALK5 e ALK7, juntamente com os receptores TGF-beta tipo I, impedindo ainda mais as capacidades de sinalização do GDF-3. O ML347, o LDN-212854 e o DMH2 também desempenham um papel na inibição dos receptores BMP tipo I, como o ALK1, o ALK2, o ALK3 e o ALK6, que são componentes integrais das vias utilizadas pelo GDF-3. O inibidor ALK5 II tem como alvo específico o recetor ALK5 do TGF-beta tipo I, que faz parte integrante das vias de sinalização do GDF-3. Por último, a alantolactona interrompe a atividade do GDF-3 inibindo a fosforilação do SMAD3, um evento-chave na sinalização subsequentes da superfamília TGF-beta a que pertence o GDF-3.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
A dorsomorfina inibe a sinalização BMP, que é uma via na qual o GDF-3 está envolvido. Ao inibir os receptores BMP de tipo I, a dorsomorfina impede a fosforilação e a ativação das proteínas SMAD, inibindo assim funcionalmente a sinalização a jusante do GDF-3. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
O LDN-193189 actua como um inibidor seletivo de BMP que tem como alvo os receptores de BMP. A inibição destes receptores prejudica a cascata de sinalização BMP, da qual o GDF-3 faz parte, resultando assim na inibição funcional da atividade do GDF-3. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
O SB-431542 inibe seletivamente as quinases semelhantes ao recetor da activina (ALK), que são parte integrante da via de sinalização do TGF-beta, uma via em que o GDF-3 participa. A inibição desta via impede funcionalmente o GDF-3 de exercer os seus efeitos. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
O DMH1 é um inibidor seletivo do recetor BMP que bloqueia a sinalização BMP. Uma vez que o GDF-3 é um membro da superfamília TGF-beta e pode participar na sinalização BMP, o DMH1 inibe funcionalmente o GDF-3 bloqueando a sua via de sinalização. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
O K02288 é outro inibidor potente e seletivo dos receptores BMP de tipo I. Ao bloquear estes receptores, inibe funcionalmente o GDF-3, uma vez que interrompe a via de sinalização BMP que o GDF-3 utiliza para exercer as suas funções biológicas. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
O LDN-214117 inibe os receptores ALK2 e ALK3 das BMP de tipo I, que são receptores com os quais o GDF-3 pode interagir. Ao fazê-lo, inibe funcionalmente a sinalização do GDF-3, impedindo a sua atividade normal na via das BMP. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
O A 83-01 inibe os receptores ALK5, ALK7 e TGF-beta de tipo I, o que perturba indiretamente a função do GDF-3, uma vez que o GDF-3 faz parte da superfamília TGF-beta e depende desta via de sinalização, o que leva à inibição funcional do GDF-3. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
O LDN 193719 é um inibidor seletivo de ALK1 e ALK2, que fazem parte da família de receptores BMP. Ao inibir estes receptores, o ML347 pode inibir funcionalmente as vias de sinalização que o GDF-3 utiliza, inibindo assim a atividade do GDF-3. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
O LDN-212854 inibe potentemente o recetor BMP ALK2, que está envolvido na via de sinalização BMP em que o GDF-3 participa. Esta inibição leva a uma diminuição funcional da atividade do GDF-3, bloqueando a sua capacidade de sinalizar através desta via. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
O inibidor ALK5 II tem como alvo o recetor ALK5 do TGF-beta tipo I, que está envolvido nas vias de sinalização utilizadas pelo GDF-3. A inibição do ALK5 inibiria funcionalmente o GDF-3 ao impedir a sua capacidade de sinalização na via do TGF-beta. | ||||||