GDC Inibidores
Os inibidores comuns da GDC incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, a rapamicina CAS 53123-88-9 e o GW4869 CAS 6823-69-4.
Os inibidores GDC representam uma classe de compostos químicos concebidos para visar e inibir seletivamente a atividade de determinadas proteínas codificadas por genes que são frequentemente referidos pelo prefixo "GDC", que significa Genentech Developed Compounds (compostos desenvolvidos pela Genentech). Estes inibidores são normalmente pequenas moléculas que foram concebidas para se ligarem com elevada afinidade a locais activos específicos ou a locais alostéricos das suas proteínas alvo. A ação de ligação dos inibidores GDC destina-se a alterar a conformação da proteína de tal forma que a sua atividade é reduzida ou completamente anulada. Este mecanismo de ação baseia-se na interação molecular precisa entre o inibidor e resíduos de aminoácidos específicos na estrutura da proteína que são cruciais para o seu estado funcional. A conceção dos inibidores da GDC envolve frequentemente uma compreensão detalhada da estrutura tridimensional da proteína, obtida através de técnicas como a cristalografia de raios X ou a espetroscopia de ressonância magnética nuclear, permitindo a colocação estratégica de grupos funcionais no inibidor que podem interagir favoravelmente com o local ativo da proteína.
A especificidade dos inibidores de GDC é tal que podem distinguir entre isoformas de proteínas estreitamente relacionadas, o que permite um elevado grau de seletividade na sua ação inibitória. Esta seletividade é importante para minimizar os efeitos fora do alvo e garantir que a ação dos inibidores se limita à proteína de interesse pretendida. No desenvolvimento destes inibidores, a modelação computacional e a química medicinal são essenciais para refinar iterativamente a estrutura química, a fim de aumentar a afinidade e a seletividade da ligação. O modo de ação envolve a estabilização da proteína num estado inativo, impedindo-a de sofrer alterações conformacionais necessárias para a catálise ou a interação com outros componentes celulares. Ao fazê-lo, os inibidores da GDC interferem com a capacidade da proteína para participar nos seus processos biológicos normais, que podem incluir a transdução de sinais, a regulação da expressão genética ou o controlo metabólico. O efeito final desta inibição é a interrupção da via biológica em que a proteína está envolvida, impedindo assim os efeitos a jusante que normalmente resultariam da sua atividade.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase; promove a acetilação das histonas, conduzindo a uma estrutura de cromatina aberta e a um aumento da transcrição. Dado que a atividade da GDC é regulada ao nível da transcrição, o aumento da acetilação resultaria na regulação positiva de genes que podem suprimir a expressão ou a atividade da GDC. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A ativação da via PI3K é crucial para muitos processos celulares, incluindo o crescimento e a sobrevivência, que estão indiretamente relacionados com a atividade da GDC. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode reduzir os sinais de proliferação celular, diminuindo assim a atividade funcional da GDC. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), que por sua vez reduz a atividade da via da quinase regulada por sinal extracelular (ERK). Uma vez que a via ERK pode regular a função de numerosas proteínas, incluindo a GDC, a inibição por PD98059 poderia levar a uma diminuição da atividade da GDC. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR que impede a via do mTOR, que é essencial para a síntese proteica e a progressão do ciclo celular. Ao inibir o mTOR, a rapamicina pode diminuir a síntese de proteínas que estão envolvidas na ativação do GDC. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
O GW4869 é um inibidor da esfingomielinase neutra (nSMase), que está envolvida na produção de ceramida. A ceramida participa em vias que regulam a apoptose e o stress celular, o que pode afetar a atividade da GDC. A inibição da nSMase pelo GW4869 pode levar à redução dos níveis de ceramida, influenciando assim a função do GDC. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
O WZB117 é um inibidor do transportador de glucose 1 (GLUT1), o que leva a uma diminuição da absorção de glucose pelas células. Uma vez que o metabolismo energético celular pode afetar várias vias de sinalização, a inibição da captação de glicose poderia alterar o estado metabólico de uma célula, potencialmente desregulando a atividade da GDC. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK que impede a ativação da via da ERK. A inibição da MEK e, consequentemente, da via da ERK, pode levar a uma diminuição da atividade da GDC devido ao envolvimento da via da ERK na regulação da GDC. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase, que está implicada na resposta a sinais de stress e na inflamação celular. Ao inibir a p38 MAP quinase, o SB203580 poderia influenciar as respostas celulares de uma forma que reduz indiretamente a atividade da GDC. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que pode regular a apoptose e a sobrevivência celular. A inibição da JNK pelo SP600125 poderia afetar o stress celular e as vias de sobrevivência que modulam indiretamente a atividade da GDC. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC 23766 inibe a Rac1 GTPase, que está envolvida na organização do citoesqueleto de actina. A perturbação do citoesqueleto de actina pode afetar a motilidade e a sinalização celular, o que pode ter efeitos a jusante na atividade do GDC. | ||||||