GCF Ativadores
Os activadores comuns do GCF incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5 e o PMA CAS 16561-29-8.
Os activadores do GCF são um conjunto de compostos químicos concebidos para aumentar indiretamente a atividade funcional do GCF através de várias vias de sinalização intracelular. A forskolina, ao elevar os níveis intracelulares de AMPc, aumenta indiretamente o papel funcional do GCF através da ativação da PKA, que pode fosforilar os factores de transcrição que co-activam com o GCF, aumentando assim a sua atividade transcricional. Da mesma forma, o IBMX actua inibindo a degradação do cAMP, aumentando sinergicamente os níveis de cAMP juntamente com a forskolina para potenciar a atividade do GCF. O galato de epigalocatequina aproveita as suas propriedades inibidoras da quinase para reduzir a fosforilação das proteínas que regulam negativamente o GCF, aumentando assim indiretamente a atividade do GCF. O dibutiril-AMP, um análogo do AMPc, estimula diretamente a PKA, conduzindo a um aumento dos estados de fosforilação dos co-activadores ou do próprio GCF.
O PMA ativa a PKC, que pode ter efeitos a jusante no GCF através da modulação de factores que interagem com ele ou por fosforilação direta. O LY294002, um inibidor da PI3K, pode permitir o aumento da atividade ou da disponibilidade de factores nucleares que co-activam o GCF, reforçando a sua função. O PD 98059 e o SB203580, ao inibirem a MEK e a p38 MAPK, respetivamente, podem alterar a dinâmica da sinalização para aumentar a atividade do GCF, alterando o estado de fosforilação das proteínas reguladoras. A tricostatina A e o butirato de sódio, como inibidores da histona desacetilase, facilitam uma conformação mais aberta da cromatina, aumentando potencialmente o acesso do GCF ao ADN e melhorando a sua regulação transcricional. O A23187, ao elevar o cálcio intracelular, pode ativar cinases dependentes do cálcio, o que pode influenciar a fosforilação e a função do GCF. Por último, a inibição da quinase Aurora pelo ZM-447439 pode afetar a progressão do ciclo celular, modulando assim indiretamente a atividade funcional do GCF ao influenciar a disponibilidade de proteínas reguladoras.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). Níveis elevados de AMPc podem aumentar a ativação do GCF (GCFC2), promovendo a fosforilação mediada por PKA de factores de transcrição que co-activam com o GCF, aumentando assim a sua atividade transcricional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc. Ao manter níveis mais elevados de AMPc, o IBMX pode sinergizar com a forskolina para potenciar a via de sinalização da PKA, aumentando indiretamente a atividade do GCF. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Este polifenol inibe várias cinases, o que pode diminuir a fosforilação de proteínas que competem com o GCF ou o regulam negativamente, aumentando assim a atividade funcional do GCF no núcleo. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-cAMP é um análogo do cAMP permeável à membrana que ativa diretamente a PKA. Ao ativar a PKA, pode aumentar o GCF promovendo a fosforilação de proteínas que interagem ou co-activam o GCF. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode conduzir a efeitos a jusante que aumentam a atividade do GCF através da modulação dos factores nucleares que interagem com o GCF ou através da fosforilação do próprio GCF. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que poderia indiretamente aumentar a atividade do GCF. Ao inibir a PI3K, pode reduzir a atividade da AKT a jusante, permitindo potencialmente que os factores que co-activam ou interagem com o GCF sejam mais activos ou estejam disponíveis no núcleo. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Um inibidor da MEK que pode levar à redução da atividade da via ERK. Esta redução pode aumentar a atividade do GCF, alterando o estado de fosforilação das proteínas que interagem com o GCF ou que regulam a sua função. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que pode levar a uma estrutura de cromatina mais aberta. Uma estrutura de cromatina aberta pode aumentar a atividade do GCF, facilitando o acesso ao ADN dos complexos de factores de transcrição que incluem o GCF. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar a quinase dependente da calmodulina, o que poderia aumentar o GCF modificando o estado de fosforilação das proteínas que interagem com o GCF. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode melhorar o GCF através da alteração do equilíbrio da sinalização, aumentando potencialmente a disponibilidade de coactivadores ou reduzindo a fosforilação de proteínas inibitórias que regulam o GCF. | ||||||