Gα q Inibidores

Os inibidores comuns de Gα q incluem, entre outros, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o Suramin sódico CAS 129-46-4, a Manumicina A CAS 52665-74-4 e o ML 141 CAS 71203-35-5.

A Gα q é uma das subunidades alfa das proteínas G heterotriméricas, que são componentes vitais das vias de sinalização celular. Estas proteínas actuam como interruptores moleculares, transitando entre um estado ativo (ligado a GTP) e um estado inativo (ligado a GDP). Quando activada por receptores à superfície da célula, normalmente receptores acoplados à proteína G (GPCRs), a subunidade Gα q pode ativar efectores a jusante, sendo um dos mais notáveis a fosfolipase Cβ (PLCβ). Isso, por sua vez, leva à produção de inositol trisfosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG), segundos mensageiros que propagam o sinal dentro da célula. Dado o papel central do Gα q na transdução de sinais extracelulares para respostas intracelulares, a sua regulação precisa é crucial para manter a homeostase celular. A desregulação da sinalização Gα q pode contribuir para várias anomalias celulares, sublinhando a importância de compreender e modular a sua atividade.

Os inibidores da Gα q são uma classe de compostos químicos meticulosamente concebidos para visar e modular a atividade da proteína Gα q. Estes inibidores podem funcionar através de vários mecanismos, como a prevenção da troca de GDP por GTP (mantendo assim a Gα q no seu estado inativo), o bloqueio da interação entre a Gα q e os seus efectores a jusante ou a estabilização da forma inativa da proteína. Os locais de ligação exactos e os modos de ação podem variar entre os diferentes inibidores, mas o objetivo global é modular as vias de sinalização mediadas pela Gα q.