FLJ13236 Inibidores
Os inibidores comuns de FLJ13236 incluem, entre outros, a Geldanamicina CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, Radicicol CAS 12772-57-5, Novobiocina CAS 303-81-1 e Rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores químicos da FLJ13236 actuam perturbando as funções normais da acompanhante a que esta proteína está associada. A geldanamicina e o seu derivado 17-AAG, bem como a tanespimicina, visam especificamente a Hsp90, causando uma reação em cadeia que leva à degradação das proteínas acompanhantes desta chaperona. Uma vez que a FLJ13236 é uma co-chaperona que depende do bom funcionamento da Hsp90, estes compostos inibem indiretamente a FLJ13236 ao desestabilizarem o complexo da chaperona de que faz parte. O radicicol actua de forma semelhante, ligando-se à bolsa de ligação protéica da Hsp90, impedindo que a chaperona acompanhe a dobragem adequada das proteínas, que é o papel fundamental da FLJ13236. A novobiocina também tem como alvo a Hsp90, mas fá-lo no domínio C-terminal, um local diferente dos outros, levando à dissociação de acompanhantes como a FLJ13236. Por outro lado, o luminespib e o onalespib ligam-se competitivamente ao domínio N-terminal de ligação ao ATP da Hsp90, levando novamente a uma inibição do ciclo da acompanhante e, consequentemente, das actividades da FLJ13236.
Além disso, o sirolimus pode inibir indiretamente o FLJ13236 através da regulação negativa da expressão da Hsp70, outra proteína acompanhante com a qual o FLJ13236 trabalha em conjunto. Ao reduzir os níveis de Hsp70, o sirolimus diminui efetivamente a atividade funcional da FLJ13236. A ciclosporina A, embora o seu alvo principal não esteja diretamente relacionado com a rede de acompanhantes, tem impacto na dobragem das proteínas e nas vias de resposta ao stress que podem inibir indiretamente a função do FLJ13236. A withaferina A acrescenta à lista de agentes que afectam a Hsp90 ao induzir a degradação de proteínas clientes, afectando o ciclo acompanhante da Hsp90 e o papel da FLJ13236 no mesmo. O PU-H71, um inibidor da Hsp90 com estrutura de purina, também contribui para a degradação da clientela da Hsp90, inibindo assim a FLJ13236. Por último, a doxorrubicina zoptarelina, embora não seja um inibidor direto da acompanhante, pode afetar as vias de stress celular, levando potencialmente a uma estabilidade comprometida do complexo proteico que inclui o sistema de acompanhantes associado ao FLJ13236.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90 e inibe a sua atividade de chaperona. Uma vez que a FLJ13236 é uma co-chaperona em associação com a Hsp70, a inibição da Hsp90 pode perturbar a formação do complexo funcional da Hsp70 e das suas co-chaperonas, levando a uma inibição da função de chaperonagem em que a FLJ13236 está envolvida. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
À semelhança da geldanamicina, o 17-AAG tem como alvo a Hsp90, causando a degradação das proteínas clientes e das co-chaperonas associadas. Ao desestabilizar indiretamente os complexos de chaperonas, o 17-AAG inibiria a atividade das chaperonas em que a FLJ13236 funciona como uma co-chaperona. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
O radicicol funciona como um inibidor da Hsp90, ligando-se à sua bolsa de ligação ao ATP, impedindo assim o funcionamento correto da Hsp90 e da sua rede de co-chaperonas associada, incluindo a FLJ13236, o que leva a uma inibição da sua função de chaperona. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
A novobiocina é outro inibidor da Hsp90 que se liga ao domínio ATPase C-terminal, levando à dissociação das co-chaperonas. Esta ação resultaria na inibição funcional do FLJ13236 por rutura do seu complexo de chaperonas. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
O sirolimus é um inibidor de mTOR que pode levar à regulação negativa da expressão de Hsp70 através de ciclos de feedback inibitórios. Como o FLJ13236 funciona como uma co-chaperona com a Hsp70, a redução dos níveis de Hsp70 pode levar a uma diminuição correspondente da atividade do FLJ13236. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A inibe a atividade da proteína fosfatase da calcineurina. Uma vez que a calcineurina regula uma variedade de vias de sinalização, incluindo as relacionadas com a dobragem de proteínas e a resposta ao stress, a sua inibição pode perturbar a função das proteínas chaperona, inibindo assim indiretamente o FLJ13236. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A interrompe a função da Hsp90, induzindo a degradação das suas proteínas clientes. Como co-chaperona, o FLJ13236 requer a função adequada da Hsp90 para desempenhar o seu papel, pelo que a desestabilização das proteínas clientes da Hsp90 pela withaferina A inibiria a atividade do FLJ13236. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
O luminespib é um inibidor da Hsp90, que se liga competitivamente ao domínio N-terminal de ligação ao ATP da Hsp90, prejudicando assim o ciclo da chaperona que envolve a Hsp70 e as co-chaperonas como a FLJ13236, levando à inibição da sua função. | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
O onalespib é um inibidor competitivo da Hsp90, que, ao inibir a Hsp90, pode perturbar o ciclo das chaperones e inibir as actividades das co-chaperones associadas, incluindo as da FLJ13236. | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
Zoptarelina A doxorrubicina é um agente citotóxico específico que pode afetar as vias de stress celular e, por conseguinte, influenciar a estabilidade dos complexos proteicos, incluindo aqueles de que a FLJ13236 faz parte. Ao perturbar a homeostase do ambiente intracelular, este composto pode levar a uma inibição dos sistemas de chaperones que dependem do FLJ13236. | ||||||