FKBP14 Inibidores
Os inibidores comuns da FKBP14 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a pioglitazona CAS 111025-46-8, a geldanamicina CAS 30562-34-6 e a tunicamicina CAS 11089-65-9.
Os inibidores da FKBP14 pertencem a uma classe de compostos que interagem e inibem a função da proteína FKBP14, que é codificada pelo gene FKBP14. A FKBP14, um membro da família das proteínas imunofilinas, é conhecida pela sua atividade de peptidil-prolil cis-trans isomerase (PPIase), que desempenha um papel crítico na dobragem de proteínas, em particular as que têm resíduos de prolina. Os inibidores da FKBP14 são concebidos para se ligarem especificamente ao local ativo ou aos locais alostéricos da proteína, impedindo assim a sua interação com os polipéptidos alvo. Esta inibição pode ter um impacto profundo em vários processos celulares, incluindo a dobragem e o tráfico de proteínas, bem como a modulação das vias de sinalização que são vitais para a sobrevivência, a diferenciação e o metabolismo das células. Os inibidores da FKBP14 exploram frequentemente a natureza conservada do domínio da PPIase para obter seletividade e uma ligação de elevada afinidade, o que os torna particularmente eficazes no exercício da sua ação inibidora.
A inibição da FKBP14 por estes agentes químicos pode levar à perturbação da homeostase celular normal, uma vez que a FKBP14 está envolvida na dobragem e no funcionamento adequados de várias proteínas no retículo endoplasmático. Ao bloquear a atividade da PPIase da FKBP14, estes inibidores podem induzir uma resposta de stress na célula devido à acumulação de proteínas mal dobradas, o que, por sua vez, pode ativar vias celulares como a resposta às proteínas não dobradas (UPR). Esta resposta é um mecanismo celular complexo que tem por objetivo restaurar a homeostasia, mas que pode levar à paragem do ciclo celular ou à apoptose se a dobragem incorrecta das proteínas for extensa e não puder ser resolvida. A especificidade dos inibidores da FKBP14 permite uma abordagem direccionada para o estudo das funções fisiológicas da FKBP14 e das vias que influencia. Estes compostos são ferramentas úteis na investigação biomédica, fornecendo informações sobre os processos celulares fundamentais que a FKBP14 regula e oferecendo um meio de dissecar o papel da proteína em vários contextos biológicos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12 e inibe a via mTOR. Como a proteína FKBP14 partilha uma elevada homologia com a FKBP12, a rapamicina poderia inibir indiretamente a atividade da peptidil-prolil isomerase da FKBP14 devido a uma ligação competitiva. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A inibe a calcineurina ligando-se às ciclofilinas. Como a FKBP14 é um membro da família das proteínas imunofilinas, que inclui as ciclofilinas, é provável que a ciclosporina A também se possa ligar à FKBP14, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
A pioglitazona, um agonista do PPAR-gama, altera a função mitocondrial e pode afetar as proteínas envolvidas nas vias associadas às mitocôndrias, incluindo a FKBP14, através da alteração do ambiente de dobragem das proteínas. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90, inibindo a sua função de chaperona. Como a FKBP14 é uma chaperona que ajuda na dobragem das proteínas, a inibição da Hsp90 poderia perturbar o processo de dobragem das proteínas, afectando indiretamente a função da FKBP14. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tautomicina é um inibidor da fosfatase PP1 e PP2A e, uma vez que a atividade da fosfatase afecta numerosas vias de sinalização, o papel da FKBP14 na dobragem das proteínas e na sinalização celular poderia ser indiretamente inibido pela perturbação da função da fosfatase. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que pode aumentar os níveis de proteínas mal dobradas, afectando indiretamente o papel da FKBP14 na proteostase ao sobrecarregar a maquinaria de dobragem de proteínas de que a FKBP14 faz parte. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
A mitomicina C é um reticulador do ADN que desencadeia a resposta aos danos no ADN. O potencial envolvimento da FKBP14 nas respostas ao stress celular poderia ser indiretamente inibido pela ativação das vias de danos no ADN e pela consequente paragem celular. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A interrompe o transporte do ER para o Golgi. A FKBP14, estando localizada no ER, pode ter a sua função afetada pela perturbação do tráfico e do processamento de proteínas no ER. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor não competitivo da bomba SERCA, levando ao stress do ER. A atividade de chaperona da FKBP14 no interior do ER pode ser indiretamente inibida pelo stress do ER e pela resposta proteica desdobrada iniciada pela tapsigargina. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Foi demonstrado que a curcumina interrompe várias vias de sinalização celular, incluindo a inibição de factores de transcrição e cinases. Esta atividade de largo espetro poderia afetar indiretamente o papel da FKBP14 na sinalização celular e na dobragem de proteínas. | ||||||