Os inibidores químicos da FASP1 podem atuar através de vários mecanismos para conseguir uma inibição funcional. O ácido ocadaico, a calicilina A, a cantharidina, a microcistina-LR, o endothall, a tautomicina e a fostriecina partilham um mecanismo de ação comum, visando as proteínas fosfatases, como a PP1 e a PP2A. Estas fosfatases são responsáveis pela desfosforilação das proteínas, que é um mecanismo regulador crítico da atividade proteica e dos processos celulares. Ao inibir a PP1 e a PP2A, estes químicos podem causar uma acumulação de proteínas fosforiladas na célula, incluindo a FASP1. Quando a FASP1 permanece num estado hiperfosforilado, a sua atividade pode ser dificultada, levando efetivamente à inibição funcional. O estado de fosforilação da FASP1 é crucial para a sua atividade, e a prevenção da desfosforilação através da inibição destas fosfatases pode assim afetar diretamente a sua função.
Outro grupo de inibidores químicos, incluindo a ionomicina, a rubratoxina B, a ciclosporina A, o FK506 (tacrolimus) e o sirolimus (rapamicina), actua perturbando as vias de sinalização celular que influenciam indiretamente a função da FASP1. A ionomicina, por exemplo, eleva os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar uma cascata de proteínas quinases e fosfatases dependentes do cálcio, levando, em última análise, à modificação da atividade da FASP1 através de alterações nos padrões de fosforilação. A rubratoxina B inibe diretamente a PP2A, influenciando o estado de fosforilação da FASP1 e a sua atividade. A ciclosporina A e o FK506 formam complexos com proteínas intracelulares para inibir a atividade fosfatásica da calcineurina, o que pode levar a uma fosforilação elevada e à inativação de proteínas alvo, incluindo a FASP1. Por último, o Sirolimus liga-se à FKBP12 e inibe a mTOR, um regulador principal da síntese proteica e do crescimento celular, afectando assim indiretamente o estado funcional da FASP1.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um inibidor específico das proteínas fosfatases 1 (PP1) e 2A (PP2A). A inibição da PP2A pode levar ao aumento dos níveis de fosforilação de várias proteínas. Dado que a atividade da FASP1 é regulada pela fosforilação, a inibição da PP2A pelo ácido okadaico pode resultar na inibição funcional da FASP1, mantendo-a num estado hiperfosforilado e inativo. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A, tal como o ácido ocadaico, é um inibidor da PP1 e da PP2A. Ao impedir a desfosforilação de proteínas que são substratos destas fosfatases, a calicilina A pode provocar a hiperfosforilação da FASP1, o que pode levar à sua inibição funcional. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantharidina é outro inibidor potente da PP1 e da PP2A. Ao bloquear a ação destas fosfatases, a cantaridina pode provocar uma acumulação de proteínas fosforiladas, incluindo potencialmente a FASP1, levando assim à sua inativação. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
O Endothall interrompe a ação da PP2A. Esta perturbação pode afetar a FASP1 ao impedir a sua desfosforilação, que é necessária para o seu funcionamento adequado, inibindo assim a atividade da FASP1. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
A fostriecina inibe seletivamente a PP2A em detrimento da PP1. Esta inibição selectiva pode alterar o equilíbrio da fosforilação na célula, inibindo potencialmente a FASP1 através da hiperfosforilação. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que eleva os níveis de cálcio intracelular. Os níveis elevados de cálcio podem ativar várias proteínas cinases e proteínas fosfatases dependentes do cálcio, que podem alterar o estado de fosforilação da FASP1, levando à sua inibição. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A é um imunossupressor que forma um complexo com a ciclofilina, inibindo a atividade da calcineurina. A inibição da calcineurina afecta o estado de fosforilação de numerosas proteínas, que podem incluir a FASP1, levando à sua inibição funcional. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
O FK506 liga-se ao FKBP12, criando um complexo que inibe a calcineurina. Como a calcineurina está envolvida na desfosforilação de várias proteínas, a sua inibição pelo complexo FK506 pode levar à inibição funcional da FASP1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
O sirolimus liga-se à FKBP12 e inibe a mTOR, que está envolvida na síntese de proteínas e na progressão do ciclo celular. Ao inibir a mTOR, o Sirolimus pode afetar a funcionalidade das proteínas envolvidas nestes processos, incluindo a FASP1, levando à sua inibição. |