FAM8A1 Inibidores

Os inibidores comuns do FAM8A1 incluem, entre outros, o erlotinib, base livre CAS 183321-74-6, o gefitinib CAS 184475-35-2, o lapatinib CAS 231277-92-2, o afatinib-d4 CAS 850140-72-6 e o PI-103 CAS 371935-74-9.

Os inibidores da FAM8A1 actuam, em geral, impedindo vias de sinalização celular cruciais. Muitos têm como alvo a cascata de sinalização do EGFR; compostos como o Erlotinib, o Gefitinib, o Lapatinib e o Afatinib ligam-se ao local de ligação ao ATP da tirosina quinase do EGFR, reduzindo assim a sua ativação. Entre esses inibidores, a atividade da FAM8A1 pode ser indiretamente suprimida, uma vez que a proteína funciona a jusante do EGFR. Este método de ação perturba eficazmente a via de sinalização do EGFR, conduzindo à inibição indireta da FAM8A1.

Simultaneamente, os inibidores da FAM8A1 podem ter como alvo a via de sinalização PI3K/AKT, da qual a FAM8A1 faz parte. Inibidores como o PI-103, LY294002, Wortmannin e GDC-0941 são inibidores potentes da PI3K que reduzem a ativação da via PI3K/AKT, inibindo assim indiretamente a FAM8A1. Além disso, os inibidores específicos da AKT, como o MK-2206, o AZD5363, a Perifosina e a Triciribina, actuam inibindo especificamente a AKT, um componente-chave da via PI3K/AKT, levando indiretamente à inibição funcional da FAM8A1. Por conseguinte, ao perturbar estas vias de sinalização fundamentais, os inibidores podem suprimir indiretamente a atividade do FAM8A1.