FAM179B Inibidores

Os inibidores comuns do FAM179B incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 e U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores da FAM179B operam através de vários mecanismos bioquímicos para conseguir uma redução da sua atividade funcional. Por exemplo, certos inibidores da quinase têm como alvo os locais de ligação do ATP para evitar a fosforilação, uma modificação pós-traducional que o FAM179B pode exigir para a sua atividade óptima ou localização adequada na célula. Ao bloquear estes eventos críticos de fosforilação, estes inibidores podem diminuir eficazmente a atividade funcional do FAM179B. Do mesmo modo, a inibição de vias de sinalização específicas, como as vias PI3K/AKT ou mTOR, tem um impacto direto nos estados de atividade de proteínas como a FAM179B. Ao impedir o fluxo de sinais através destas cascatas, os inibidores podem modular a atividade ou a expressão do FAM179B, especialmente se este for um componente ou um alvo regulador destas vias. O bloqueio estratégico da MEK, parte da via MAPK/ERK, ou a inibição de moléculas de sinalização como a p38 MAPK, pode levar a alterações no cenário regulador em que o FAM179B pode operar, reduzindo assim a sua atividade.

Outras estratégias inibitórias envolvem o direcionamento para as fosfoinositídeo 3-quinases para interromper a sinalização da quinase lipídica, na qual o FAM179B poderia estar envolvido, afectando assim a sua atividade. Os inibidores da via da JNK podem anular os eventos de sinalização que podem ser cruciais para a função do FAM179B, especialmente se este servir como um efector subsequentes. Além disso, os compostos que inibem a proteína quinase C podem impedir os eventos de fosforilação necessários, reduzindo potencialmente a atividade do FAM179B se este estiver implicado na sinalização mediada pela PKC. Ao interromper estes eventos de fosforilação, os inibidores podem reduzir a atividade funcional do FAM179B. Outros inibidores têm como alvo a proteína quinase associada à Rho, o que poderia afetar a dinâmica do citoesqueleto e, consequentemente, a localização ou a atividade do FAM179B se este estiver envolvido na regulação do citoesqueleto. Além disso, a inibição selectiva das PKCs convencionais e das cinases relacionadas pode diminuir a fosforilação de substratos nesta via, o que pode levar a uma diminuição da atividade funcional do FAM179B se este desempenhar um papel em processos regulados por PKC.