EZI Ativadores
EZI activators, or Enhancer of Zeste Inhibitor activators, are a class of chemical compounds that specifically interact with a family of proteins known as Polycomb-group (PcG) proteins. PcG proteins are involved in the regulation of gene expression through the modification of chromatin structure, which is the complex of DNA and protein found in the nucleus of eukaryotic cells. One of the key components of this protein family is the Enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2), which acts as a methyltransferase, transferring methyl groups to histone proteins-the core components around which DNA is wound. This methylation is a critical process in the epigenetic regulation of genes, playing an essential role in the control of gene activation and repression. EZI activators are designed to modulate the activity of EZH2, thereby influencing the methylation status of histones and ultimately affecting the expression pattern of genes.
The molecular design of EZI activators is rooted in the understanding of the enzymatic mechanism of EZH2. By binding to the catalytic site or allosteric sites of EZH2, these activators can modulate the activity of the enzyme. The structure-activity relationship (SAR) of these molecules is an active area of research, focusing on optimizing the interactions between the EZI activators and EZH2 proteins to achieve desired modulation effects. These compounds are often characterized by their ability to influence the tri-methylation state of histone H3 on lysine 27 (H3K27me3), which is a hallmark of EZH2 enzymatic activity. Understanding the precise mechanism by which EZI activators exert their effect on EZH2 involves detailed studies of molecular biology, biochemistry, and structural biology to elucidate the interaction between these small molecules and their target protein at the atomic level.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar as proteínas alvo, levando à ativação da EZI através de mecanismos dependentes da fosforilação. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo da fosfodiesterase, impedindo a degradação do AMPc e mantendo assim níveis intracelulares elevados deste segundo mensageiro. Isto pode apoiar a ativação da EZI, mantendo a atividade da PKA, que pode fosforilar a EZI. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC), que está envolvida em várias vias de transdução de sinal. A ativação da PKC pode levar a efeitos a jusante que aumentam o estado de ativação da EZI através da fosforilação de substratos relacionados. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG inibe várias proteínas cinases, o que poderia reduzir os eventos de fosforilação reguladora negativa, aumentando indiretamente a atividade da EZI ao aliviar os mecanismos de controlo inibitório. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode modular a sinalização AKT a jusante. A inibição da AKT pode levar à ativação de determinados processos ou proteínas que podem ser suprimidos pela AKT, conduzindo potencialmente à ativação indireta da EZI. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2 e, ao bloquear esta quinase, pode influenciar a via MAPK/ERK. Isto pode levar a uma alteração da dinâmica de sinalização que aumenta indiretamente a atividade da EZI, afectando as redes de sinalização relacionadas. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato é um lípido bioativo que ativa os receptores de esfingosina-1-fosfato, desencadeando cascatas de sinalização intracelular. Isto pode levar à ativação de vias de sinalização que aumentam indiretamente a atividade funcional da EZI. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando as vias de sinalização dependentes do cálcio. Isto pode levar à ativação de proteínas e processos que são modulados pela sinalização do cálcio, aumentando potencialmente a atividade funcional da EZI. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor da proteína quinase de largo espetro, que pode levar à ativação selectiva de certas vias através da inibição de cinases que normalmente as suprimem, resultando possivelmente na ativação indireta da EZI. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase que pode aliviar a sinalização competitiva e melhorar as vias que levam à ativação da EZI, diminuindo a atividade das tirosina quinases concorrentes. | ||||||