EZHIP Ativadores
Os activadores comuns do EZHIP incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, o ácido hidroxâmico suberoilanilida CAS 149647-78-9 e o RG 108 CAS 48208-26-0.
A EZHIP (proteína inibidora da EZH) funciona principalmente através da antagonização do complexo repressivo de polycomb 2 (PRC2), afectando assim a estrutura da cromatina e a expressão genética. Certos inibidores de pequenas moléculas que têm como alvo as histonas desacetilases (HDACs) contribuem para uma paisagem de cromatina mais aberta e acessível, um estado que é favorável à ligação da EZHIP e à inibição do seu alvo principal, a EZH2, no complexo PRC2. Este relaxamento da cromatina não só facilita a ação inibitória do EZHIP, como também pode aumentar a sua eficiência de ligação e estabilidade nos locais da cromatina, reforçando o seu papel na repressão genética. Além disso, a função do EZHIP é reforçada complementarmente pela ação de inibidores específicos das metiltransferases do ADN. Ao reduzir os níveis de metilação do ADN, estes inibidores podem levar à desmetilação do promotor do gene EZHIP, o que, por sua vez, pode resultar num aumento da expressão do próprio EZHIP, amplificando assim o seu impacto regulador na expressão genética através de um mecanismo de feedback.
Para além de visarem os modificadores epigenéticos, outros compostos que influenciam as vias de sinalização celular podem facilitar indiretamente a atividade funcional do EZHIP. Os inibidores de EZH2 e EZH1, que são componentes centrais do complexo PRC2, podem sinergizar com a função inibidora natural do EZHIP, levando a uma redução mais pronunciada da metilação das histonas e à subsequente repressão dos genes. Esta redução da atividade do PRC2 pode permitir que o EZHIP exerça os seus efeitos de forma mais robusta. Além disso, os inibidores específicos das vias de sinalização podem modular o ambiente celular de forma a favorecer a atividade do EZHIP. Por exemplo, a inibição de certas vias resulta em padrões de expressão genética alterados que podem levar à regulação positiva do EZHIP ou potenciar a sua função supressora ao influenciar o meio transcricional.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ativa a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc nas células. O AMPc elevado pode melhorar a função da proteína EZHIP, promovendo um ambiente celular que favorece os mecanismos de repressão transcricional nos quais a EZHIP está implicada. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Inibidor da histona desacetilase que conduz a um estado de cromatina aberta e pode melhorar a função do EZHIP, facilitando a sua ligação à cromatina onde inibe o EZH2, aumentando assim o seu efeito inibidor na expressão genética. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Inibidor da metiltransferase do ADN que provoca a hipometilação do ADN, aumentando potencialmente a expressão da EZHIP através da desmetilação da sua região promotora, aumentando indiretamente a sua atividade funcional na célula. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inibidor da histona desacetilase que pode levar a um relaxamento da estrutura da cromatina, possivelmente aumentando a atividade do EZHIP ao permitir um acesso mais fácil do EZHIP aos seus alvos na cromatina, reforçando assim o seu papel de repressão genética. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Inibidor da metiltransferase do ADN que pode resultar na desmetilação do ADN, o que pode aumentar a expressão do EZHIP através da desmetilação do seu promotor genético, promovendo indiretamente a sua atividade funcional na célula. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Inibidor da histona desacetilase que pode aumentar a acetilação das histonas, facilitando potencialmente a ação do EZHIP ao promover um ambiente de cromatina acessível para que o EZHIP exerça os seus efeitos inibitórios. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
Inibidor do EZH2 que pode levar à redução da metilação da histona H3, o que pode aumentar a ação do EZHIP através da inibição sinérgica do complexo repressivo de polycomb 2 (PRC2) a que pertence o EZH2. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Inibe a S-adenosil-homocisteína hidrolase, levando à redução da metilação por EZH2. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do EZHIP, reduzindo ainda mais a repressão mediada pelo PRC2 quando o EZHIP também está a inibir o EZH2. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Inibidor da histona metiltransferase G9a que pode aumentar a atividade do EZHIP alterando o estado de metilação das histonas e influenciando assim a dinâmica da cromatina para favorecer a inibição do EZH2 mediada pelo EZHIP. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Inibidor do EZH2 e do EZH1, que pode aumentar a função do EZHIP ao inibir ainda mais a atividade de metilação da PRC2, aumentando o efeito inibidor do EZHIP na metilação das histonas e na expressão genética. | ||||||