ESSPL Ativadores
Os activadores comuns de ESSPL incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 e Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
Os activadores da ESSPL englobam uma gama de compostos químicos que facilitam direta ou indiretamente a atividade funcional da ESSPL através de diversas cascatas de sinalização e acções moduladoras. A forskolina, por exemplo, aumenta o AMPc intracelular, activando subsequentemente a PKA, que pode fosforilar a ESSPL, aumentando assim a sua atividade. Do mesmo modo, o PMA, ao ativar a PKC, pode também fosforilar a ESSPL ou induzir alterações nas interacções proteína-proteína, conduzindo potencialmente a um aumento da atividade da ESSPL. A ionomicina, ao elevar o cálcio intracelular, pode ativar a CaMK, que pode modificar diretamente a atividade da ESSPL através da fosforilação ou de alterações conformacionais. Do mesmo modo, a tapsigargina e o A23187, ambos manipuladores dos níveis de cálcio intracelular, podem aumentar indiretamente a atividade da ESSPL através de vias dependentes do cálcio, sugerindo um papel para a ESSPL na transdução do sinal de cálcio. A EGCG contribui para a ativação da ESSPL através da inibição de outras cinases, impedindo assim potencialmente a fosforilação em locais inibitórios ou alterando as redes de sinalização a favor das que activam a ESSPL. O ácido ocadaico, ao manter a ESSPL num estado fosforilado através da inibição de fosfatases, poderia aumentar a sua atividade, assumindo que a função da ESSPL é modulada pela fosforilação.
Continuando com o tema da fosforilação, a inibição da via PI3K pelo LY294002 pode redirecionar a sinalização para a ativação da ESSPL, alterando os circuitos de feedback ou activando vias alternativas que apoiam a função da ESSPL. Por outro lado, o ácido retinóico poderia modular a atividade da ESSPL, afectando os padrões de expressão genética que influenciam a sua estabilidade ou interação com outras proteínas. O análogo do cAMP 8-Bromo-cAMP, através da ativação da PKA, pode também levar à fosforilação e subsequente ativação da ESSPL, assumindo que a ESSPL é um substrato da PKA. Por último, a staurosporina, apesar da sua inibição geral das cinases, pode paradoxalmente permitir a ativação específica das vias da ESSPL, aliviando a fosforilação inibitória exercida por certas cinases ou promovendo outros mecanismos de sinalização que melhoram as funções da ESSPL. Coletivamente, estes activadores funcionam através de uma variedade de mecanismos para promover a atividade funcional da ESSPL, realçando a complexidade das redes de sinalização celular e o papel intrincado da ESSPL nestas vias.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, que aumenta os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar a ESSPL, levando à sua ativação funcional através de possíveis alterações dependentes da fosforilação na sua atividade ou localização. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A PKC tem uma vasta gama de substratos e pode fosforilar a ESSPL, aumentando potencialmente a sua atividade através da fosforilação direta ou da modulação da sua interação com outras proteínas. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina actua como um ionóforo de cálcio, aumentando os níveis de cálcio intracelular. O aumento do cálcio pode ativar proteínas quinases dependentes do cálcio, como a quinase dependente da calmodulina (CaMK), que pode então fosforilar a ESSPL ou alterar a sua atividade através de alterações conformacionais dependentes do cálcio. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um conhecido inibidor de várias proteínas cinases. Ao inibir vias de sinalização competitivas, pode aumentar a atividade da ESSPL, reduzindo a fosforilação em locais inibitórios ou redireccionando o fluxo de sinalização para vias que activam a ESSPL. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Este composto é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. Ao inibir a desfosforilação, o ácido ocadaico poderia levar a um estado de fosforilação sustentada da ESSPL, o que poderia aumentar a sua atividade se a função da ESSPL for regulada pelo estado de fosforilação. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O S1P é um lípido bioativo que ativa os receptores de esfingosina-1-fosfato, o que pode desencadear vias de sinalização que envolvem a MAPK, a PI3K/Akt e a PLC, conduzindo potencialmente à ativação da ESSPL através de cinases a jusante ou de interações proteína-proteína alteradas. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que leva ao aumento dos níveis de cálcio citosólico, o que pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio. Isto pode ativar indiretamente a ESSPL, promovendo a sua interação com outras proteínas ou alterando a sua conformação para um estado ativo. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico é um metabolito da vitamina A que modula a expressão genética através dos receptores de ácido retinóico. Pode influenciar as vias de sinalização que alteram a estabilidade, a localização ou as redes de interação das proteínas, conduzindo potencialmente a um aumento da atividade da ESSPL. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Este análogo do AMPc é resistente à degradação pelas fosfodiesterases. Ativa a PKA, que pode então fosforilar a ESSPL, resultando numa maior atividade se a fosforilação ativar a ESSPL ou alterar a sua interação com outras proteínas. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode alterar a sinalização através da via Akt. Ao inibir esta via, o LY294002 poderia deslocar a sinalização para vias que activam a ESSPL, possivelmente através do alívio de circuitos de feedback negativo ou do reforço de cascatas de sinalização alternativas que promovem a atividade da ESSPL. | ||||||