ENT2 Ativadores

Os activadores ENT2 comuns incluem, entre outros, a adenosina CAS 58-61-7, a inosina CAS 58-63-9, a guanosina CAS 118-00-3, a uridina CAS 58-96-8 e a citidina CAS 65-46-3.

Os activadores ENT2 são uma classe de químicos que podem aumentar a atividade funcional do ENT2, um transportador de nucleósidos que desempenha um papel crítico na regulação do transporte de nucleósidos de purina e pirimidina através da membrana celular. Estes activadores exercem os seus efeitos quer ligando-se diretamente ao ENT2 como substratos, quer deslocando indiretamente o equilíbrio do transporte para o ENT2 através da inibição do seu homólogo, o ENT1. Os substratos de ENT2, como a adenosina, a inosina, a guanosina, a uridina, a citidina, a timidina, a desoxiadenosina e a desoxiguanosina, aumentam a atividade funcional de ENT2 ligando-se diretamente ao transportador, facilitando assim o transporte bidirecional de nucleósidos através da membrana celular. A ligação destes substratos ao ENT2 estimula a atividade de troca do transportador, conduzindo a um aumento da importação e exportação de nucleósidos.

Por outro lado, substâncias químicas como o dilazep, o dipiridamol, o NBMPR e o NBTI, que são conhecidos inibidores da ENT1, podem aumentar indiretamente a atividade funcional da ENT2. Estes químicos inibem a atividade da ENT1, o que se pensa que desloca o equilíbrio para a ENT2, aumentando assim a atividade funcional da ENT2. Esta mudança no equilíbrio fornece um mecanismo adicional para a regulação do transporte de nucleósidos, permitindo o ajuste fino das concentrações de nucleósidos em várias condições fisiológicas e patológicas. Esta lista abrangente de produtos químicos indica uma gama diversificada de mecanismos através dos quais a atividade funcional da ENT2 pode ser reforçada.