ENT1 Inibidores
Os inibidores comuns de ENT1 incluem, entre outros, o dipiridamol CAS 58-32-2, a S-(4-Nitrobenzil)-6-tio-inosina (NBTI, NBMPR) CAS 38048-32-7, o imatinib CAS 152459-95-5, o MDV3100 CAS 915087-33-1 e o gefitinib CAS 184475-35-2.
Os inibidores de ENT1 pertencem a uma classe química de compostos concebidos para modular seletivamente a atividade do transportador de nucleósidos equilibrativo 1 (ENT1). O ENT1 é uma proteína associada à membrana que se encontra em vários tipos de células, incluindo neurónios e células vasculares, e desempenha um papel fundamental na mediação do transporte transmembranar de nucleósidos como a adenosina e a uridina. Estes nucleósidos são fundamentais para processos celulares essenciais, incluindo a síntese de ADN e ARN, e também servem como moléculas de sinalização chave no sistema nervoso. O principal mecanismo de ação dos inibidores da ENT1 gira em torno da sua capacidade de obstruir a função da ENT1, desencadeando uma cascata de efeitos que afectam significativamente as actividades celulares e as intrincadas vias de sinalização.
Quando a ENT1 é inibida por esta classe de compostos, desencadeia uma série de consequências fisiológicas. Ao impedir a recaptação da adenosina, os inibidores da ENT1 levam a um aumento das concentrações de adenosina extracelular. Esta, por sua vez, pode contribuir para respostas neuroprotectoras e anti-inflamatórias. Além disso, a inibição da ENT1 pode perturbar a disponibilidade de nucleósidos necessários para a síntese de ADN e ARN, influenciando assim a proliferação e diferenciação celular. Além disso, a alteração do transporte de nucleósidos através da ENT1 pode ter implicações mais amplas na sinalização purinérgica, um sistema multifacetado que governa vários processos fisiológicos, como a neurotransmissão, as respostas imunitárias e a regulação vascular. Por conseguinte, os inibidores de ENT1 são ferramentas inestimáveis para os investigadores que procuram desvendar os meandros destes mecanismos celulares, com aplicações que se estendem para além do seu objetivo principal em várias disciplinas científicas.
Items 1 to 10 of 14 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
O dipiridamol é um composto único que funciona como inibidor da captação de adenosina, envolvendo-se em interações específicas com os transportadores de nucleósidos. A sua estrutura de anel duplo permite um empilhamento π-π eficaz com resíduos aromáticos, aumentando a afinidade de ligação. O composto apresenta uma cinética de reação complexa, caracterizada por uma taxa de dissociação lenta, que prolonga os seus efeitos nas vias de sinalização celular. Além disso, a sua natureza hidrofílica influencia a solubilidade e a distribuição em sistemas biológicos. | ||||||
S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine (NBTI, NBMPR) | 38048-32-7 | sc-200117 | 50 mg | $160.00 | 1 | |
A S-(4-Nitrobenzil)-6-tioinosina (NBTI) é um inibidor seletivo dos transportadores de nucleósidos, caracterizado pela sua porção única de tioinosina que aumenta a ligação através de interações de enxofre. O grupo nitrobenzil facilita fortes interações π-π com aminoácidos aromáticos, promovendo a especificidade. O NBTI apresenta uma cinética de reação distinta, com uma afinidade notável para o transportador, levando a uma inibição prolongada. As suas propriedades lipofílicas influenciam a permeabilidade da membrana, afectando a dinâmica de absorção celular. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da tirosina quinase que visa especificamente a proteína de fusão BCR-ABL, inibindo as vias de sinalização aberrantes nas células da leucemia mieloide crónica (LMC). | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
A enzalutamida inibe o recetor de androgénio (AR) ligando-se a ele e impedindo a sua ativação, suprimindo a transcrição mediada pelo AR e o crescimento das células cancerígenas da próstata. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que bloqueia a atividade da tirosina quinase do EGFR para interromper a sinalização nas células do cancro do pulmão com mutações do EGFR. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor multi-quinase que inibe a via RAF/MEK/ERK, reduzindo a proliferação celular e a angiogénese nos cancros do fígado e do rim. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
O Vemurafenib tem como alvo seletivo as quinases BRAF mutadas nos melanomas, inibindo a sua atividade e impedindo a sinalização a jusante nas células cancerígenas. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
O lapatinib é um inibidor duplo da tirosina quinase que tem como alvo o EGFR e o HER2, inibindo a sua fosforilação e bloqueando a sinalização nos cancros da mama e gástrico. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
O ibrutinib é um inibidor da tirosina quinase de Bruton (BTK) que interrompe a sinalização do recetor das células B, conduzindo à apoptose e reduzindo o crescimento de tumores malignos das células B. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe o proteasoma, impedindo a degradação das proteínas e causando apoptose nas células do mieloma múltiplo e em alguns linfomas. | ||||||